《药物化学》练习、思考题 Microsoft Word 文档.docVIP

药物化学练习、思考题 第一章 药物的变质反应及生物转化 影响药物水解的外界因素有哪些？是怎样影响的？常采取什么措施避免或减少这些因素对药物水解的影响？ 药物一般有哪些官能团或分子结构时易发生自动氧化变质？举例说明。 3、影响药物自动氧化的外界因素有哪些？是怎样影响的？常采取什么措施避免或减少这些因素对药物自动氧化的影响？（作业） 第二章 药物的化学结构与药效的关系 1、解释受体、前药两个基本概念 2、举例说明什么是药物的基本结构。 3、对药物结构进行修饰的目的主要有哪些？举例说明。 1：(1)细胞膜上或细胞内能特异识别生物活性分子并与之结合，进而引起生物学效应的特殊蛋白质，个别的是糖脂。(2)生物体内接受特殊刺激的部位。如化学感受器、渗透压感受器、光感受器等。 　前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物，在体内经过酶的催化或者非酶作用，释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物，其常常指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。 　　 即前体药物。指用化学方法合成原有药物的衍生物，这种衍生物在机体内能转化成原来药物而发挥作用。因此，前体药物又可称为生物可逆性衍生物。 3. A.改善药物的吸收B.改善药物的溶解性C.延长药物作用时间D.提高药物的稳定性 盐酸普鲁卡因 第四章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 1、简述并举例说明巴比妥类药物的构效关系。（作业） 2、简述并举例说明巴比妥类药物的通性。 3、写出地西泮遇酸水解的反应方程式。 4、写出鉴别苯妥英钠的一种方法。 第五章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 1、分别写出制备阿司匹林、对乙酰氨基酚的一种方法，分析二者的稳定性（变质反应）及鉴别方法。 第六章 镇痛药 1、分别写出吗啡、可待因、哌替啶的的结构式。结合阿片受体三点结合模型说明镇痛药应具有哪三点结构部分？（作业） 2、磷酸可待因和硫酸加热一段时间后再加FeCl3试液的现象是什么？写出反应方程式。怎样鉴别吗啡和可待因？ 第七章 中枢兴奋药及利尿药 1、写出咖啡因、茶碱、可可豆碱的结构式。写出咖啡因与NaOH共热水解的反应方程式。 2、写出尼可刹米的结构式、化学名称、与氢氧化钠试液供热时的反应方程式及对其鉴别的一种方法。（作业） 第八章 抗组胺药 1、写出H1受体拮抗剂的基本结构。写出马来酸氯苯那敏的结构式对其鉴别的一种方法。 2、写出西咪替丁的结构式及对其鉴别的一种方法。H2受体拮抗剂在结构上有哪三部分组成？ 第九章 拟肾上腺素药 第十章抗菌药及抗病毒药 1、简述磺胺类药物的理化性质。 2、简述磺胺类药物的构效关系。 影响药物制剂稳定性的因素及稳定化方法（2） 2009-8-20 19:11　 【大中小】【我要纠错】 　　二、外界因素对药物制剂稳定性的影响及稳定化方法 　　外界因素即环境因素，包括温度、光线、空气、金属离子、湿度与水分、包装材料等，其中温度对各种降解途径均有影响，光线、空气、金属离子主要影响氧化反应，湿度、水分主要影响固体制剂，包装材料是各种产品均应考虑的问题。 　　（一）温度的影响 　　根据Vant′Hoff规则，温度每升高10，反应速度约增加2-4倍。对不同反应，速度增大的倍数不同，这是一个经验规律，可以粗略估计温度对反应速度的影响。而Arrhenius定律则宣描述了温度与反应速度之间的关系： 　　ｋ＝Aｅ-E/RT （4-9） 　　式中，ｋ是反应速度常数，A为频率因子，E为活化能，R是气体常数，T是绝对温度。此式是药物制剂稳定性预测的主要理论依据。 　　温度越高，药物的降解反应越快，如青霉素水溶液的水解，在4时贮存，7天后损失效价16%；而在24贮存，7天后损失效价高达78%.因此，对易水解或易氧化的药物要注意控制温度，尤其是对注射液，在保证完全灭菌的前提下，适当减低灭菌的温度或缩短时间，避免不必要的长时间高温，以防止药物过快的水解或氧化；对热敏感的药物如某些生物制品、抗生素等，要根据药物性质，合理地设计处方，生产中可采取特殊工艺，如无菌操作、冷冻干燥、低温贮存等，以确保制剂质量。 　　（二）光线的影响 　　光是一种辐射能，波长越短，能量越大，该能量能激发许多药物的氧化反应，并使反应加快。药物的光解主要与药物的化学结构有关，酚类药物如苯酚、吗啡、肾上腺素、可待因、水杨酸等，还有分子中含双健的药物如维生素A、D、B12等都能在光线的作用下发生氧化反应。光敏感药物还有氯丙嗪、异丙嗪、核黄素、氢化可的松、强的松、叶酸、辅酶Q、硝苯吡啶等。 　　光解反应较热反应复杂，光的强度、波长，灌装容器的组成、种类、形状、与光线的距离等均对光解反应速度有影响，对于因光线而易氧化变质的药物在生产过程和贮存过程中，都应尽量避免光线的照射，有些应使用有色遮光容器保存。