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胰島素的作用
胰岛素
片
β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的一种蛋白质激素。胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素,也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。
目录[隐藏]
【胰岛素的性质】
【胰岛素的来源】
【胰岛素的结构】
【胰岛素有几个品种】
【胰岛素的作用】
【影响胰岛素分泌的因素】
【胰岛素的发现】
【胰岛素的分泌】
【体内对抗胰岛素的激素】
【胰岛素受体】
【药物简介】
胰岛素的存放方法
胰岛素反应
胰岛素增敏剂类降糖药
胰岛素的单位
【胰岛素的使用范围与初始剂量】
使用范围
初始剂量
【胰岛素的性质】
【胰岛素的来源】
【胰岛素的结构】
【胰岛素有几个品种】
【胰岛素的作用】
【影响胰岛素分泌的因素】
【胰岛素的发现】
【胰岛素的分泌】
【体内对抗胰岛素的激素】
【胰岛素受体】
【药物简介】
胰岛素的存放方法
胰岛素反应
胰岛素增敏剂类降糖药
胰岛素的单位
【胰岛素的使用范围与初始剂量】
使用范围
初始剂量
[编辑本段]
【胰岛素的性质】
Insulin
〖化学本质〗蛋白质
C257 H383 N65 O77 S6
〖分子量〗5807.69
〖性状〗白色或类白色的结晶粉末
233℃(分解)
-64°±8°(C=2,0.003mol/L NaOH)
〖溶解性〗在水、乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶;在矿酸(无机酸)或氢氧化碱溶液中易溶
等电点pI5.35-5.45
〖英文缩写〗INS.
[编辑本段]
【胰岛素的来源】
基因在第11对染色体短臂上。基因正常则生成的胰岛素结构是正常的;若基因突变则生成的胰岛素结构是不正常的,为变异胰岛素。在β细胞的细胞核中,第11对染色体短臂上胰岛素基因区DNA向mRNA转录,mRNA从细胞核移向细胞浆的内质网,转译成由105个氨基酸残基构成的前胰岛素原。前胰岛素原经过蛋白水解作用除其前肽,生成86个氨基酸组成的长肽链——胰岛素原(Proinsulin)。胰岛素原随细胞浆中的微泡进入高尔基体,经蛋白水解酶的作用,切去31、32、60三个精氨酸连接的链,断链生成没有作用的C肽,同时生成胰岛素,分泌到B细胞外,进入血液循环中。未经过蛋白酶水解的胰岛素原,一小部分随着胰岛素进入血液循环,胰岛素原的生物活性仅有胰岛素的5%。
半衰期为5-15分钟。在肝脏,先将胰岛素分子中的二硫键还原,产生游离的AB链,再在胰岛素酶作用下水解成为氨基酸而灭活。
β细胞中储备胰岛素约200U,每天分泌约40U。空腹时,血浆胰岛素浓度是5~15μU/mL。进餐后血浆胰岛素水平可增加5~10倍。体内胰岛素的生物合成速度主要受以下因素影响:
2分钟内即达到最高值,随即迅速下降;延迟缓慢相,10分钟后血浆胰岛素水平又逐渐上升,一直延续1小时以上。早期快速相显示葡萄糖促使储存的胰岛素释放,延迟缓慢相显示胰岛素的合成和胰岛素原转变的胰岛素。
。
胃泌素、胰泌素、胃抑肽、肠血管活性肽都刺激胰岛素分泌。
。
C肽以相等分子分泌进入血液的。临床上使用胰岛素治疗的病人,血清中存在胰岛素抗体,影响放射免疫方法测定血胰岛素水平,在这种情况下可通过测定血浆C肽水平,来了解内源性胰岛素分泌状态。
[编辑本段]
【胰岛素的结构】
不同种族动物(人、牛、羊、猪等)的胰岛素功能大体相同,成分稍有差异。图中为人胰岛素化学结构。
胰岛素由A、B两个肽链组成。人胰岛素(Insulin Human)A链有11种21个氨基酸,B链有15种30个氨基酸,共26种51个氨基酸组成。其中A7(Cys)-B7(Cys)、A20(Cys)-B19(Cys)四个半胱氨酸中的巯基形成两个二硫键,使A、B两链连接起来。此外A链中A6(Cys)与A11(Cys)之间也存在一个二硫键。
[编辑本段]
【胰岛素有几个品种】
(一)按来源不同分类
1、动物胰岛素:从猪和牛的胰腺中提取,两者药效相同,但与人胰岛素相比,猪胰岛素中有1个氨基酸不同,牛胰岛素中有3个氨基酸不同,因而易产生抗体。
2、半合成人胰岛素:将猪胰岛素第30位丙氨酸,置换成与人胰岛素相同的苏氨酸,即为半合成人胰岛素。
3、生物合成人胰岛素(现阶段临床最常使用的胰岛素):利用生物工程技术,获得的高纯度的生物合成人胰岛素,其氨基酸排列顺序及生物活性与人体本身的胰岛素完全相同。
(二)按药效时间长短分类
1、超短效:注射后15分钟起作用,高峰浓度1~2小时。
2、短效(速效):注射后30分钟起作用,高峰浓度2~4小时,持续5~8小时。
3、中效(低鱼精蛋白锌胰岛素):注射后2~4小时起效,高峰浓度6~12小时,持续24~28小时。
4、长效(鱼精蛋白锌胰岛素):注射后4~6小时起效,高峰浓度4~20小时,持续2
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