2016执业药师专一课件2.ppt

6.3 对映体中一个有活性，一个没有活性 例如：抗高血压药物L-甲基多巴 和 D-甲基多巴，仅L-构型的化合物有效。 例如：喹诺酮类抗菌药氧氟沙星，其左旋体具有抗菌活性，右旋体无活性。 氧氟沙星左旋体 6.4 对映异构体之间产生相反的活性 再如：利尿药 依托咪唑 的左旋体→利尿 右旋体→抗利尿 异构体之间活性相反的实例 (+)-多巴酚丁胺对β受体的激动作用为(-)-多巴酚丁胺的10倍以上； (-)-多巴酚丁胺对α1受体具有激动作用，而(+)-多巴酚丁胺对α1受体具有阻断作用。 医用多巴酚丁胺的药理作用是其两个立体异构物作用的总和。 两个对映异构体产生相反的作用 6.5 对映异构体之间产生不同类型药理活性 如丙氧酚，其右旋体产生镇痛活性，而左旋体则产生镇咳作用。 6.6 一种具有药理活性，另一种具有毒性 如：四环素和差向四环素，后者的毒性是前者的几百倍 再如：氯胺酮、乙胺丁醇、丙胺卡因、四咪唑、米安色林、左旋多巴 二氢吡啶类钙通道阻滞剂 108.本类药物通常以消旋体上市，但有一药物分别以消旋体和左旋体上市，且左旋体活性较优，该药物是: A.尼群地平 B.硝苯地平 C.非洛地平 D.氨氯地平 E.尼莫地平 【答案】D 第三小单元 药物化学结构与药物代谢 小单元三 含2个细目 细目1. 药