相转移催化技术药物合成中的应用.docVIP

第八章 相转移催化技术在药物合成中的应用 本 章 教 学 设 计 工作任务 通过相转移催化技术理论学习和实训，完成采用相转移催化技术合成药物及中间体的工作任务。 学习目标 1.了解相转移催化反应的原理 2.熟悉常用相转移催化剂、影响相转移催化反应的主要因素 3.掌握典型相转移催化技术的操作方法 4.了解相转移催化技术在科研与生产中的应用与发展。 学时安排 课堂教学 2学时 现场教学 6学时 实训项目 项目一：相转移催化剂的制备 项目二：相转移催化法合成dl-扁桃酸  一、相转移催化的原理 1．相转移催化原理 亲核试剂进入有机相，发生取代反应形成产物。 2．实现相转移催化具备的条件 条件1：有一个互不相溶的二相系统，其中一相（一般是水相）含有亲核试剂的盐类；另一相为有机相，其中含有与上述盐类起反应的有机作用物。 条件2：阴离子（CN—）一定要与Q+形成离子对并且必须萃取入有机相。 二、相转移催化剂 1．相转移催化剂的要求 具备形成离子对的条件;或者能与反应物形成复合离子。 有足够的碳原子，以便形成的离子对具有亲有机溶剂的能力。 R的结构位阻应尽可能小，R基为直链居多 稳定并便于回收 2．常用的相转移催化剂 鎓盐类、冠醚和非环多醚三大类 （1）鎓盐类