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富马酸比索洛尔胶囊说明书 【药物名称】 通用名：富马酸比索洛尔胶囊 曾用名： 商品名： 英文名： Bisoprolol Fumarate Capsules 汉语拼音：Fumasuan bisuoluoer Jiaonang 本品主要成份及化学名称：1-［4-[[2-（1-甲基乙氧基）-乙氧基]-甲基]-苯氧基］-3-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富马酸盐。 结构式： 分子式：（ C18H31NO4）2·C4H4O4 分子量：492.52 【性状】 本品为胶囊剂，内容物为白色颗粒或粉末。 【药理作用】 1. 药理 本品为选择性β1肾上腺素能受体阻滞剂，临床上用于降低血压。在治疗剂量范围内，本品无明显的膜稳定作用或内在拟交感作用。高剂量时（(20mg）可抑制β2肾上腺素能受体（β2受体主要位于支气管和血管平滑肌）。对β1受体的选择性是阿替洛尔的4倍。 2.毒理 小鼠服用本品250mg/kg/日20(24月，大鼠服用本品125mg/kg/日26月，未观察到潜在的致癌事件。按体重计算，这两个剂量分别是人体最大推荐剂量20mg（或0.4mg/kg/日对50kg的个体）的625倍和312倍；按体表面积计算，分别是人体最大推荐剂量的59倍和64倍。微生物致突变试验，中华仓鼠V76细胞、小鼠和大鼠的突变试验研究中，均未发现潜在的致突变事件。大鼠生殖研究表明，本品剂量达150mg/kg/日时，或分别达人体最大推荐剂量的375倍（体重换算）和77倍（体表面积换算）时，均未显示损害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以监测到本品（在小于2%的剂量）。 【药代动力学】 口服本品10mg后的绝对生物利用度大约是80%，其吸收不受食物影响。吸收后进入组织，以肺、肾、肝内含量最高。它的首过代谢大约是20%。血清蛋白结合近似30%。口服本品5(20mg血浆药物达峰时间为2-4小时，平均血药峰浓度范围为16ng/ml(70ng/ml。日服一次的个体血浆药物浓度水平波动小于2倍。血浆药物消除半衰期是9(12小时，在老年患者略延长，部分与这些人肾功能减低有关。日服一次5天达到稳态血药浓度。在年轻和老年人群中，血浆药物蓄积低，蓄积因子在1.1(1.3范围。在5(20mg剂量范围内血浆药物浓度与服药量成比例变化。两种对映体的药代参数特征相似。 本品通过肾和非肾途径消除量相等，大约50%以原形在尿中排出，其余以无活性的代谢物排出。已知的人体代谢物是稳定的或无已知的药理作用。少于2%通过粪便排泄。本品不通过细胞色素P450 2D6代谢。 肌苷清除率小于40ml/min时，本品的血浆半衰期比健康者增加近3倍。肝硬化时，本品的消除率变化较大，并比健康者明显减慢，血浆半衰期为8.3(21.7小时。 【适应症】 用于高血压的治疗，可单独使用或与其他抗高血压药合用。 【用法与用量】 应用本品必须根据个体化原则。通常初始剂量每次5mg，每日一次，口服。有些患者可能合适的初始剂量为2.5mg（如支气管痉挛病）。如果5mg的抗高血压疗效不够，剂量可增至10mg-20mg。 患者有肝脏损害（肝炎或肝硬化）或肾功能不全（肌苷清除率小于40ml/min）时，初始剂量每日2.5mg，在剂量递增时要谨慎。 【禁忌】 1．本品过敏 2．心源性休克 3．低血压 4．明显的心功能不全 5．病态窦房结综合症和明确的窦性心动过缓 6．二或三度房室传导阻滞 7．支气管哮喘 【不良反应】 同其他β1肾上腺素能受体阻滞剂的不良反应。 下列不良反应与剂量成正相关：心动过缓、腹泻、乏力、疲劳和鼻窦炎。 其它常见的不良反应： 神经系统：头晕、头痛、感觉异常、迟钝、嗜睡、焦虑、注意力不集中、 记忆 力减退、口干、多梦、失眠、压抑。 心血管：心悸或其他心律失常、肢体冰冷、跛行、低血压、直立性低血压、胸 痛、心功能不全、憋气。 消化系统：腹痛、消化不良、恶心、呕吐、腹泻。 运动系统：关节痛、背/颈部痛、肌肉痉挛、抽动/震颤。 皮肤粘膜：痤疮、湿疹、皮肤刺激、瘙痒、脸红、出汗、脱发、血管水肿、剥 脱性皮炎、皮肤血管炎。 特殊感觉：视觉紊乱、眼痛/压迫、流泪异常、耳鸣、耳痛、味觉异常。 代谢：痛风。 呼吸系统：支气管痉挛、支气管炎、咳嗽、呼吸困难、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、 上呼吸道感染。 生殖泌尿系统：性欲亢进/阳萎、派罗尼病、膀胱炎、泌尿系绞痛。 血液系统：紫癜。 其它：疲乏、无力、胸痛、水肿、体重增加。其他β肾上腺素能受体阻滞剂报道的各种不良反应都应考虑本品潜在不良反应。 实验室检查异常：有血清甘油三酯、肝功能异常如谷草转氨酶(SGOT)/谷丙转氨酶(SGPT)升高、尿酸，肌酐，尿素氮(BUN)，血钾，血糖，血磷升高及白细胞和血小板减少的报道。对