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盐酸纳美芬注射液说明书—金美芬 盐酸纳美芬注射液说明书信息 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 药品名称 盐酸纳美芬注射液 英 文 名 Nalmefene Hydrochloride Injection 汉语拼音 Yansuan Nameifen Zhusheye 主要成分 盐酸纳美芬，辅料为氯化钠、注射用水。 化学名称 17-环丙甲基-4,5α-环氧-6-亚甲基吗啡喃-3,14-二醇盐酸盐。 结 构 式 分 子 式 C21H25NO3?HCl 分 子 量 375.9 性 状 本品为无色澄明液体。 适 应 症 纳美芬用于完全或部分逆转阿片类物质效应，包括由天然的或合成的阿片类物质引起的呼吸抑制。 用法用量 纳美芬注射液一般为静注，也可肌注或皮下注射。 一般原则 本品可通过剂量滴定逆转不期望的阿片类作用。因为不期望逆转痛觉缺失而引起危害或产生撤药反应，一旦达到了足够的逆转效果，就不应继续用药。 逆转术后阿片类药物抑制的推荐剂量： 使用100(g/ml的剂量浓度，见表1的初始剂量。 表1：逆转术后阿片类药物的抑制作用 体重 纳美芬使用的ml（100(g/ml的浓度） 50kg 0.125 60kg 0.150 70kg 0.175 80kg 0.200 90kg 0.225 100kg 0.250 术后使用纳美芬治疗的目的是为了逆转阿片类药物过度的抑制作用，而不是引起完全的逆转和急性疼痛。 初始剂量为0.25(g/kg，2～5min后可增加剂量0.25(g/kg，当达到了预期的阿片类药物逆转作用后立即停药。累计剂量大于1.0(g/kg不会增加疗效。 对已知的心血管高危患者用药时，应将本品与氯化钠注射液或无菌注射用水按1 :1的比例稀释，并使用0.1(g/kg作为初始剂量和增加剂量。 对阿片类药物耐受或产生躯体依赖的患者： 纳美芬对阿片类药物耐受或躯体依赖的患者能引起急性戒断症状。在初次或持续用药时应密切观察这些患者是否出现戒断症状。至少应在2～5分钟后再次用药，以增加剂量达到最大疗效。 重复给药： 如果复发呼吸抑制，应再增加剂量来达到临床治疗效果，增加剂量时应避免过度逆转。 药理毒理 1、药理作用 纳美芬为阿片受体拮抗剂，是纳曲酮的6-亚甲基类似物。纳美芬能抑制或逆转阿片药物的呼吸抑制、镇静和低血压作用。药效学研究显示，在完全逆转剂量下纳美芬的作用持续时间长于纳洛酮。纳美芬无阿片激动活性，不产生呼吸抑制、致幻效应或瞳孔缩小。在无阿片激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用。 研究中未见纳美芬的耐受性、躯体依赖性或滥用倾向。在阿片依赖者中，纳美芬可产生急性戒断症状。 2、毒理研究 （1）、遗传毒性 纳美芬Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、小鼠微核试验、大鼠骨髓细胞遗传学试验结果均为阴性。在人淋巴细胞分裂中期试验中，在有外源性代谢活化时可见微弱但有显著统计学意义的基因断裂作用，而在无外源性代谢活化时未见该作用。 （2）、生殖毒性 大鼠经口给予纳美芬在剂量高达1200mg/m2/天时，未见对生育力、生殖行为和子代存活率的影响。 大鼠和家兔经口给予纳美芬剂量分别高达1200mg/m2/天和2400mg/m2/天，家兔静脉注射给予纳美芬剂量高达96mg/m2/天（为人用剂量的114倍），未见生育力损害或对胎仔的影响。 药 动 学 肌注或皮下注射纳美芬与静注纳美芬是生物等效的。肌注和皮下注射的绝对生物利用度分别为101.5±8.1%和99.7±6.9%。肌注2.3±1.1小时后、皮下注射1.5±1.2小时后纳美芬达最大血药浓度，紧急情况下静注1mg剂量在5～15分钟内就可达到治疗浓度。 纳美芬分布迅速，用药后5分钟内可阻断80%的大脑阿片类受体。在浓度为0.1～2(g/ml时，其血浆蛋白结合率为45%。纳美芬主要通过肝脏代谢，与葡萄糖醛酸化合物结合形成无活性的代谢物随尿液排出。5%以下的原形药物随尿液排出，17%的纳美芬通过粪便排出。纳美芬静注后的半衰期为10.8±5.2小时，在全身和肾脏的清除率分别为0.8±0.2L/hr/kg和0.08±0.04L/hr/kg。 不良反应 对健康用药者，即使剂量达到推荐剂量的15倍或15倍以上，纳美芬的耐受性都很好，没有出现严重的不良发应。对少数患者，当本品的剂量超过推荐剂量时，纳美芬产生的症状显示出对内源性阿片类药物（例如以前报道的其它麻醉拮抗剂）作用的逆转。这些症状（恶心、寒战、肌痛、烦躁不安、腹部痉挛和关节痛）常为一过性的且发生率低。 对术后或阿片类药物过量患者使用临床推荐剂量后出现预期的阿片类戒断症状，后来发现这些患者都使用过阿片类药物。使用纳美芬出现的戒断症状与使用其它阿片类拮抗剂出现的类似，术后低剂量用药出现的戒断症状是一