肾上腺素受体激动拮抗剂_培训课件.ppt

* * 临 床 应 用 1.心脏骤停 ① 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病 电击：应先除颤，再用肾上腺素 ② 2. 支气管哮喘 3.过敏性休克 4. 与局麻药配伍 3 .过敏性休克: ① 小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容量 和外周阻力，血压 ②?支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿 呼吸困难 ③?心脏抑制 ① 收缩血管，使血压上升 ② （+）心脏，扩张冠脉， 改善心功能 ③ 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 ， 减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难 过敏性休 克的的特点 肾上腺素为治 过敏性休疗克 的首选药物 * * ① 延缓局麻药吸收 延长局麻时间 ② 减少麻药吸收 减少中毒反应 ③ 止血:用法：1：25万, 一次用量不超 过 0.3mg  4.与局麻药配伍 不良反应 心悸、烦躁、 头痛、 血压升高 甚至脑出血 心律失常 心室纤颤 禁忌证 脑动脉硬化、 器质性心脏病、 糖尿病、 甲亢等。 高血压、 麻黄碱(ephedrine) 与肾上腺素比较其特点是：作用机制除直接激动α和β受体外，还能促进NA能神经末稍释放递质。 药理作用：与肾上腺素相似但较弱，持久，性质稳定，口服有效。中枢兴奋作用明显；易产生快速耐受性；对代谢的影响微弱。 临床应用：低血压状态、哮喘预防和轻症治疗、鼻塞等 ！不宜在晚饭后服用。 * * 多巴胺（dopamine DA） 　　　　　合成NA的前体物，药用品为人工合成 　　　　　属儿茶酚胺，口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只iv滴注，不通过血脑屏障。 其作用除与剂量或浓度有关外，还取决于靶器官中各受体亚型的分布和药物受体选择性的高低。 体内来源 体内过程 〖药理作用〗 (+) DA受体 ①小剂量(10μg/kg/分) 血管扩张 肾、肠系膜、冠脉 ② 20μg/kg/分, (1) 心 血 管 作 用 (+)心β1受体 心脏 兴奋 ③20μg/kg/分 (+) α1受体 收缩血管 心 输出量 促进神经末梢释放NA ＋ (2)肾脏 肾 血 管 扩 张 激活DA受体 利尿 大剂量激 活α受体 收缩肾血管 少 尿 肾血流 滤过率 排钠排水 * * 临床 应用 1各种休克：感染中毒性、心源性、出血性休克 2急性肾衰:与利尿药合用 3急性心功能不全 不良 反应 恶心、呕吐、心动过速、 心律失常、肾血管收缩 肾功能下降 * * 去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素及多巴胺作用比较 (静脉滴注，除多巴胺500μg/分外，其余均10 μg/分) 作用于β受体的拟肾上腺素药 异丙肾上腺素 作用机制：激动β受体（β1和β2） 药理作用：（1）兴奋心脏（2）舒张血管 （3）血压（4）舒张支气管（5）增强代谢 临床应用：（1）支气管哮喘（2）房室传导阻滞（3）心脏骤停 药理作用 心脏 具有典型的β1受体激动作用，表现为正性肌力作用、正性缩率作用和传导加速等，与AD比较，异丙肾上腺素加速心率和加速传导的作用较强，对心脏正位起搏点有显著兴奋作用，较少引起心律失常。 血管和血压 可激动β2受体而舒张血管，主要是舒张骨骼肌血管，对肾血管和肠系膜血管的舒张作用较弱，对冠状动脉也有舒张作用。由于心脏兴奋和血管舒张，故收缩压升高或不变而舒张压略下降，脉压增大。 * * * * * * 平滑肌 除血管平滑肌外，本药也激动其他平滑肌的β2受体，特别对处于紧张状态的支气管、胃肠道平滑肌都具有舒张作用。其对支气管平滑肌的舒张作用比AD强。 其他 具有抑制组胺及其他炎症介质释放的作用。升血糖作用较AD弱，在治疗量时，中枢兴奋作用不明显，过量时引起呕吐、激动、不安等。 临床应用：心搏骤停／房室传导阻滞／支气管哮喘急性发作。 其他肾上腺素能受体激动剂 β1受体激动药: 多巴酚丁胺(dobutamine) 用于治疗心肌梗塞并发心力衰竭。 β2受体激动药: 沙丁胺醇(salbutamol) 克伦特罗(clenbuterol) 特布他林(terbutaline) 用于治疗哮喘。 肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药(adrenoceptor blocking drugs)：能阻断肾上腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用。 分类： α肾上腺素受体阻断药 β肾上腺素受体阻断药 ?受体阻断药 ?受体阻断药能选择性地与?受体结合，它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺素和肾上腺素的升压作用，并将Adr的升压作用翻转为降压作用，此现象称为“肾上腺素作用的翻转”。这是因为?受体阻断药阻断与血管收缩