肾上腺素受体阻断药药学本科案例版_培训课件.ppt

* 肾上腺素受体阻断药 1.α受体阻断药 2.β受体阻断药 * 一 α肾上腺素受体阻断药 1.肾上腺素作用的翻转： α受体 -------- 升高血压 肾上腺素 + 总体升压 β2受体 -------- 降低血压 α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合， 其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍 去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与 α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将 肾上腺素的升压作用翻转为降压，这个现象称为 “肾上腺素作用的翻转” α受体阻断药 * 一 α肾上腺素受体阻断药 * 一.短效α受体阻断药 酚妥拉明 妥拉唑啉 本类药物与α受体结合较松，易于解离。是竞争性 α受体阻断药，属于短效类药物。 药理作用 1.舒张血管，阻断血管平滑肌α1受体，降低血压 2.兴奋心脏，收缩力加强，心率加快，输出量增加 3.拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，皮肤潮红。 一 α肾上腺素受体阻断药 * 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛性病等。 2.去甲肾上腺素静滴发生外漏。 3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压 危象及术前准备，使嗜铬细胞瘤所致高血压下降 4.抗休克，增加心搏出量，舒张血管，降低外周 阻力，改善休克时的内脏灌注，解除微循环障碍 5.其他药物无效的急性心肌梗塞及充血性心脏病 所致充血性心力衰竭，扩张血管，降低负荷 不良反应：低血压，心率加速，心律失常和心绞痛等 一 α肾上腺素受体阻断药 * 二. 长效α受体阻断药 酚苄明 药理作用 1.与α受体结合牢固，起效慢，作用强大而持久。 2.舒张血管降低外周阻力。 3.心率加速，由于血压下降所引起的反射 加上阻断突触前膜α2受体作用 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克，嗜铬细胞瘤的治疗 不良反应：常见的有体位性低血压，心悸和鼻塞等 一 α肾上腺素受体阻断药 * 三. α1受体阻断药 哌唑嗪，特拉唑嗪等 1.对动脉和静脉的α1受体选择性高，舒张血管 2.主要用于治疗高血压 一 α肾上腺素受体阻断药 * 药理作用 1.β受体阻断作用 ①心血管系统：阻断心脏β1，心率减慢，心收缩 力减弱，输出量减少，心肌耗氧量下降。 阻断血管β2可收缩血管，冠肝肾骨血流减少 ②收缩支气管平滑肌：阻断支气管平滑肌β2受体 ③代谢: A.抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解 B.掩盖低血糖症状如心悸等，从而延误 低血糖的及时察觉。 ④肾素：抑制肾素释放 二 β肾上腺素受体阻断药 * 2.内在拟交感活性 有些β肾上腺素受体阻断药与β受体结合后除能 阻断受体外尚对β受体具有部分激动作用，即内在 拟交感活性。这种作用一般被其阻断作用掩盖 若预先给予利血平以耗竭体内儿茶酚胺，再用β 受体阻断药，其激动β受体的作用便可表现出来。 二 β肾上腺素受体阻断药 * 3.膜稳定作用 有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样 的作用；这两种作用都由于其降低细胞膜对离子的 通透性所致，故称为膜稳定作用。 这种作用仅在高浓度出现，意义不大 二 β肾上腺素受体阻断药 * 临床应用 1.多种原因引起的过速型心律失常 2.心绞痛和心肌梗塞，对心绞痛有良好的疗效。 3.高血压，能使高血压病人的血压下降。 4.充血性心力衰竭，扩张型心肌病的心衰 严重不良反应 1.为急性心力衰竭，尤其心功能不全者 2.增加呼吸道阻力，诱发支气管哮喘。 3.反跳现象 二 β肾上腺素受体阻断药 * 常用药物及分类 根据对β1受体的选择性和有无内在交感活性两种 重要特性，β受体阻断药可分为下列五类： 　1A类 无内在活性的β1、β2阻断药，如普萘洛尔。 　1B类 有内在活性的β1、β2阻断药，如吲哚洛尔。 　2A类 无内在活性的β1受体阻断药，如阿替洛尔。 2B类 有内在活性的β1受体阻断药，如醋丁洛尔。 　3类 α、β受体阻断药，如拉贝洛尔。 二 β肾上腺素受体阻断药 * 拉贝洛尔 1.兼具β和α受体阻断作用。 对β1受体阻断作用为普萘洛尔的1/4， 对β2受体作用为普萘洛尔的1/11～1/17。 对β