2药物效应动力学重点.ppt

Agonists alone Antagonists alone Agonists + Antagonists Full activation No activation Less activation 可依据拮抗药与受体之间的结合是否可逆及可否被竞争结合分为： 竞争性拮抗药 competitive antagonists 非竞争性拮抗药 noncompetitive antagonists competitive antagonists 与受体可逆性结合的拮抗剂 使激动剂的量效曲线平行右移，Emax不变 强度表示 pA2(拮抗指数，实验求得） 值大，拮抗强 logD Response 拮抗剂 = Agonist = Antagonist = Agonist = Antagonist 激动药量效曲线在加入竞争性拮抗药后，2倍浓度的激动药才可产生等于原来量效曲线的效应，则此时的拮抗药的摩尔浓度的负对数称为pA2值。 pA2是竞争性拮抗药与受体的亲和力的定量表示，pA2越大，竞争性拮抗药对相应激动药的拮抗作用越强。 noncompetitive antagonists 对激动剂产生不可逆性拮抗的拮抗剂 量效曲线右移，Emax压低 Response 拮抗剂 = Agonist = Ant