乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展_培训课件.pptVIP

目 录 乙酰胆碱简介 阿尔茨海默病简介 乙酰胆碱酯酶抑制剂药物 乙酰胆碱酯酶抑制剂药物研究进展 乙酰胆碱，(简写ACh)，分子式CH3COOCH2CH2N+(CH3)3，是一种神经递质，能特异性地作用于各类胆碱受体，作用广泛。在组织内迅速被胆碱酯酶破坏。在神经细胞中，乙酰胆碱是由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰移位酶（胆碱乙酰化酶）的催化作用下合成的。进入突触间隙的乙酰胆碱作用于突触后膜，可引起受体膜产生动作电位，之后被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酸。 乙酰胆碱酯酶，简称AchE，具有羧肽酶和氨肽酶的活性。乙酰胆碱酯酶参与细胞的发育和成熟，能促进神经元发育和神经再生。脑内的AchE可以有膜结合型和非膜结合型（可溶的）两种形式。AchE可能与细胞的发育和成熟有关，证据是： 许多胚胎组织富含AchE； 各种原发性肿瘤组织及其些癌症病人的血清中AchE的活性增加； AchE与神经系统发生过程关系密切。 阿尔茨海默病(AD)，早期又称老年痴呆症，是最常见的大脑变性性疾病，又称为阿尔茨海默型老年性痴呆(SDAT)，以潜隐性起病，进行性恶化，智能渐进性减退为主要临床特征。本病的主要病变部位在大脑，尤其是海马和基底神经核。基底前脑胆碱能神经元、海马和皮层及它们之间的通路，是学习记忆功能的重要结构基础。AD患者基底前脑胆碱能神经元大量损伤或死亡、突触前Ach的合成、ChAT的活性以及对胆碱的摄取能力都明