中国药科大学药理学合成抗菌药喹诺酮类_培训课件.pptVIP

第10章 合成抗菌药 1. 喹诺酮类药物 2. 磺胺类药物 3. 其他合成抗菌药 第一节 喹诺酮类药物 一、喹诺酮类( quinolonos ) 概述 含4 - 喹诺酮基本结构。 发展迅速，使用广泛。 第一代：1962年萘啶酸 ( Nalidixic Acid )首先用于临床 ，因抗菌谱窄、口服吸收差，副作用多，已淘汰。 一、喹诺酮类概述 第二代：吡哌酸，1975年发现，对G—杆菌的作用较萘啶酸强，对部分绿脓杆菌有一定作用，口服用于敏感菌的尿路、肠道感染。 一、喹诺酮类概述 第三代：氟喹诺酮类 诺氟沙星，1978年合成，在喹诺酮基本结构上连有氟原子，之后合成了一系列氟喹诺酮类药物。 血药浓度提高，组织内分布广，T1/2 长，抗菌谱扩大，对G— 菌包括铜绿假单胞菌、 G＋球菌、衣原体、支原体、军团菌、分枝杆菌有效。 一、喹诺酮类概述 第四代：氟喹诺酮类 1997年以后出现，如莫西沙星、克林沙星等。 增强了对G＋菌的作用，特别是对厌氧菌的作用。但对铜绿假单胞菌作用较差。 常用第三代氟喹诺酮类药物： 诺氟沙星 ( 氟哌酸，Norfloxacin ) 培氟沙星 ( 甲氟哌酸，Perflpxacin ) 依诺沙星 ( 氟啶酸，Enoxacin ) 氧氟沙星 ( 氟嗪酸，Ofloxa