第二章表面活性剂和药用高分子2011-9-5摘要.ppt

第二章 表面活性剂及药用高分子 第一节 表面活性剂 液体药剂、半固体药剂，甚至固体药剂常遇到与增溶、乳化、混悬、湿润等有关的理论和实际问题。 难溶性药物的溶解、乳浊型和混悬型制剂的制备与稳定性等，均与表面活性剂的利用有密切的关系。 第一节 表面活性剂 一、表面现象与表面活性剂 二、表面活性剂的分类 三、表面活性剂的基本性质和应用 四、表面活性剂的生物学性质 一、表面现象与表面活性剂 1. 表面活性剂的定义 2. 表面活性剂的组成 1. 表面活性剂的定义 表面活性 降低溶液表面张力的性质。 表面活性剂 具有表面活性、能使液体表面张力显著下降的物质。 药剂学所指的表面活性剂 降低表面张力活性较强、生理作用不大、且具有增溶、乳化、润湿、助悬、去污、消泡、起泡、杀菌或提高提取效率等应用性质的物质。 无机盐和低级醇等物质不具有这些应用性质。 2. 表面活性剂的组成 表面活性剂分子一般由非极性烃链（亲油基团）和极性基团（亲水基团）组成，是“两亲剂”。 烃链碳原子一般在8个以上；极性基团可以是羧酸、磺酸、胺基及其盐，也可以是羟基、酰胺基、醚键等。 肥皂是脂肪酸类（R-COO-）表面活性剂，其结构中的脂肪酸烃链（R-）为亲油基团，解离的脂肪酸根（COO-）为亲水基团。 二、表面活性剂的分类 根据极性基团的解离性质，表面活性剂分为 非离子表面活性剂 阳离子表面活性剂 离子表面活性剂 阴离子表面活性剂 两性离子表面活性剂 ㈠ 阴离子表面活性剂 起表面活性作用的部分是阴离子。 1. 肥皂类 2. 硫酸化物 3. 磺酸化物 1. 肥皂类 ⑴ 概念 高级脂肪酸盐，通式为(RCOO-)nMn+。脂肪酸烃链R的碳原子数一般在11～17之间，以硬脂酸、油酸、月桂酸等较常见。 ⑵ 分类 分碱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂(如三乙醇胺皂等)。 ⑶ 特点 乳化性能和分散油的能力好； 易被酸破坏，碱金属皂还可被钙、镁盐等破坏，电解质可使之盐析。 一般只用于外用制剂。 2. 硫酸化物 ⑴ 概念 主要是硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类，通式为R·O·SO3-M+， 其中脂肪烃链R的碳原子在12～18范围。 ⑵ 分类 ① 硫酸化油 代表是硫酸化蓖麻油(土耳其红油)，为无刺激性的去污剂和润湿剂，可代替肥皂洗涤皮肤，也可用于挥发油或水不溶性杀菌剂的增溶。 ② 高级脂肪醇硫酸酯类 十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸酯)，十六烷基硫酸钠(鲸蜡醇硫酸钠)、十八烷基硫酸钠(硬脂酸硫酸钠)等。 2. 硫酸化物 ⑶ 特点 乳化性强，较肥皂类稳定，较耐酸和钙、镁盐，但可与一些高分子阳离子药物发生作用而产生沉淀； 对粘膜有一定的刺激性，主要用作外用软膏的乳化剂，有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。 3. 磺酸化物 ⑴ 概念 脂肪族磺酸化物、烷基芳基磺酸化物和烷基萘磺酸化物等。通式为R·SO3-M+。 ⑵ 特点 水溶性及耐酸、耐钙、镁盐性比硫酸化物稍差。 ⑶ 种类 ① 二辛基琥珀酸磺酸酸钠(阿洛索-OT)、二己基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠等，后者为目前广泛应用的洗涤剂。 ② 甘胆酸钠、牛磺胆酸钠等胆酸盐，常用于胃肠道脂肪的乳化剂和单硬脂酸甘油酯的增溶剂。 ㈡ 阳离子表面活性剂 ⑴ 概念 起作用的部分是阳离子——阳性皂； 分子结构的主要部分是一个五价的氮原子——季铵化物。 ⑵ 特点 水溶性大，在酸性与碱性溶液中较稳定，具有良好的表面活性作用和杀菌作用。 ⑶ 品种 苯扎氯铵(洁尔灭)和苯扎溴铵(新洁尔灭)等。 ㈢ 两性离子表面活性剂 特点 分子结构中同时具有正、负电荷基团，在不同pH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质。 种类 1. 卵磷脂 2. 氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂 1. 卵磷脂 天然的两性离子表面活性剂。 来源 大豆和蛋黄，分别称豆磷脂或蛋磷脂。 组成 各种甘油磷脂，如脑磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、丝氨酸磷脂、肌醇磷脂、磷脂酸等，还有糖脂、中性脂、胆固醇和神经鞘脂等。 1. 卵磷脂 应用 来源和制备方法不同，卵磷脂中各组分的比例不一致，使用性能也不同。 磷脂酰胆碱含量高——水包油型乳化剂； 肌醇磷脂含量高——油包水型乳化剂。 制备注射用乳剂及脂质体的主要辅料。 2. 氨基酸型和甜菜碱型两性离子表面活性剂 合成表面活性剂，阴离子部分主要羧酸盐，阳离子部分为季铵盐或胺盐。 ⑴ 氨基酸型 由胺盐构成，在等电点时亲水性减弱，并可能产生沉淀。 ⑵ 甜菜碱型 由季铵盐构成，无论在酸性、中性及碱性溶液中均易溶，在等电点时也无沉淀。 性质 在碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具