第二章 化学结与药理活性 第二、三节.ppt

第二节 药效相的构效关系 Structure-Activity Relationship in the Pharmacodynamic Phase 结构特异性药物的构效关系经典例证： 一、药物-受体的相互作用 （一）亲和力（Affinity）和内在活性（Intrinsic efficacy） 2．药物的内在活性 3．影响药效强弱的因素分析 这两种形式中，只有其中一种受体形式能引起生理刺激，并产生效应。在缺少激动剂时，受体以非活性形式为主。激动剂选择活性形式受体并与它结合。这时，平衡向活性形式移动，导致活性形式受体的数量增加。 (二)药物作用的靶和机理 药物与这些靶的相互作用及机理： 控制Ca2+从细胞外进入胞质的另一重要途径是Ca2+通道。 Ca2+通道由受体和膜电位控制，钙拮抗剂如：硝苯地平、地尔硫卓和维拉帕米等能阻断Ca2+通道，抑制心脏和平滑肌的收缩偶联。 这些药物用于治疗心绞痛、高血压和各种其它疾病。? 3．黄嘌呤氧化酶(Xanthine oxidase)及其抑制剂 4．作用于细胞壁的药物 革兰氏阳性菌的壁由胞质膜组成，外面被很重的肽聚糖所包裹(图2-18a)； 革兰氏阴性菌的肽聚糖层较薄，但它的外面还有一层复合外膜（由镶嵌蛋白分子和脂多糖组成的磷酯双层）保护(图2-18b)。 综上所述，PBP是β-内酰胺抗生素的受体，从这个意义