药理学第三章药物效应动力学解读.pptVIP

药物的作用机制（mechanism of action），或称作用原理（principle of action），指药物在何处起作用及如何起作用。 药物的作用机制可分为药物作用的受体机制和非受体机制。 一 受体研究的由来 1878 年 Langley 首先提出受体的假设 1909 年 Ehrlich 提出用锁与钥匙的假设来解释药物作用。 ●占领学说（occupation theory） ●速率学说（rate theory） ●二态模型（two model theory） 二 受体的概念和特性 1．受体（receptor） 是一类介导细胞信号传导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。 特点： 极高的识别能力 3．配体（ligand） 是指体内能与受体特异性结合的物质称之。也称第一信使。如内源性递质、激素、自体活性物质或结构特异的药物。 受体特性： 1.灵敏性（Sensitivity） 2.特异性（Specificity） 3.饱和性 (Saturable 4.可逆性 (Reversible) 5.多样性(multiple-variation) 内源性配体 信息放大系统 生理、药理学反应 Receptor 药物 binding site (1) 离子键（ ionic bonds