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- 2016-11-29 发布于湖北
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糖皮质激素作用的两种机制 经典机制——基因组机制(genomic mechanism) -胞内受体(intracellular glucocorticoid receptor, iGR)- 需要数日或周起效, 可持续控制气道炎症. 非经典机制——非基因组机制(non-genomic me-chanism) -膜受体(membrane glucocorticoid receptor, mGR)介导的特异性作用- 快速起效, 可在几分钟内控制急性喘息、咳嗽和呼吸困难等症状. 糖皮质激素膜受体的特点 细胞膜受体的数量和结合力均小于细胞浆受体,故需要足量激素才能有效启动瞙受体而快速起效 Powell,et al,1999 Endocrine 两种糖皮质激素受体特性比较 分 布 成熟细胞 未成熟细胞 定 位 细胞浆 细胞膜 分子量 70—97KD 97—150KD 数 量 75%—90% 10%—25% 解离常数* 19.5nM 239nM *S catchard分析,地塞米松 *解离常数(KD):最大效应
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