透皮制剂辅及雾剂辅料.docVIP

第十二章 透皮制剂辅料 第一节 概述 一、定义 透皮给药系统（TDDS） 或称经皮治疗系统 （TTS），是指药物透过皮肤，经毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度而产生药效的一类制剂。常用的剂型为贴剂，还有软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。透皮吸收制剂的优势与传统给药方式不同的是，经皮给药制剂具有控制释放药物、延长有效作用 时间、避免肝脏首过效应和对胃肠道的副作用、避免注射给药带来的疼痛、患者可自主用药以及减少人体血药浓度出现峰谷的变化等优势。 许多抗癌药物在使用较大剂量时会产生不良副作用， 如肝脏毒性等。 由于经皮给药可以避免首关效应， 因此，通过经皮给药减少给药剂量的方法可降低抗癌药物对人体全身的毒性。同时通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异和个体内差异，患者可自主用药，也可随时停止用药。??药物透皮吸收的促进方法药物吸收途径 ① 透过角质层和表皮：进入真皮，经毛细血管转移进 入体循环，为主要途径(体表面积1.5-2m2)。 ② 通过毛囊与皮脂腺：皮脂腺分泌物为油性，利于脂溶性药物的穿透，加表活剂可促进。 ③ 汗腺：仅占皮肤面积的0.1~1%。皮肤的水合作用：对水溶性药物的促进脂溶性药物，含水量达50%以上时，药物的透过性可增加 5~10倍。 角质层厚度：足底手掌腹部背部前额耳后和阴囊；老人儿童，男人女人。 皮肤条件：角质层受损其屏障功能受损，湿疹、溃 疡、烧伤创面