09解热镇痛抗炎药－2011下.pptVIP

Chapter 17 解热镇痛抗炎药 Analgesics-Antipyretic and Antiinflammatory Agents Section 1 Introduction 是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 共同作用的基础：通过抑制环氧合酶(cyclooxygenase, COX), 从而抑制体内前列腺素类物质(Prostanoid) 的生物合成 非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAID）, 乙酰水杨酸是这类药物的代表，因此有人将这类药物称为乙酰水杨酸类药物。 PG是一族含有一个五碳环和两条侧链的二十碳不饱和脂肪酸，广泛地存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中。 细胞膜中的磷脂在磷酯酶A2的作用下释放出花生四烯酸（Arachidonic acid，AA）。 AA的转化途径：经细胞微粒体内的COX催化生成各种前列腺素类物质 (PGE2, PGF2, PGI2, TXA2); 细胞质中的脂氧化酶催化生成白三烯类(LTs) COX是PGs合成的关键酶，5种同工酶， COX1和COX2最重要。 COX1是固有的酶类（参与生理调节），COX2经诱导产生 （参与炎症反应）。 Arachidonic Acid (AA, 花生四烯酸) metabolic pathway and PGs sy