第十六章 合成抗菌药_培训课件.pptVIP

体内过程 1.吸收 多数磺酰胺基端取代的磺胺药易经小肠吸收，但其吸收率因药物和动物的种类而异，一般顺序为： SM2 SM1 SDM SN SD ；禽犬、猫猪马羊牛。 2.分布 吸收入血后广泛分布于全身各组织及体液，在肝、肾（尿）中浓度较高，亦可进入乳腺、胎盘、胸膜、滑膜、脑积液及房水中，但一般较血液浓度低。 磺胺药 +血浆白蛋白 血浆蛋白药物复合物 游离型 结合型 分子体积小 分子体积大 血脑透过能力强 血脑透过能力弱 3.代谢 主要在对位氨基处（R2）乙酰化，乙酰化后不但失去抗菌作用，仍然保留其不良反应。如SM2 乙酰化后溶解度降低，易引起结晶尿和肾并发症，造成泌尿道损害。损害表现有：蛋白尿、结晶尿、尿道管型、血尿、尿闭等 。因此，对易吸收的磺胺药应加用碳酸氢钠，碱化尿液。 4.排泄 不易吸收的经粪便排泄，吸收的主要经肾排泄，部分经乳汁、胆汁排泄。 经肾排泄时部分以原形（仍有抗菌作用），部分以乙酰化形式排泄（在酸性尿中析出结晶对泌尿道产生损害）。 排泄快慢决定于通过肾小管时磺胺药被重吸收的程度，重吸收少者，排泄多，半衰期短，有效血药浓度不易维持，例如SN、ST；反之有效血浓