雷迪帕韦的合成及其主要中间体的进展摘要.doc

雷迪帕韦的合成及其主要中间体的研究进展 摘要： 雷迪帕韦（Ledipasvir），前身为GS-5885是由吉利德科学完成III期临床试验，基因型1丙型肝炎索非布韦固定剂量组合的片剂于2014年2月10日2014年10月10日组合产品/索非布韦美国FDA批准Harvoni[2]。雷迪帕韦通过对NS5A蛋白的抑制作用，从而阻断了病毒RNA的复制[3]。雷迪替韦拥有六个手性中心，其中处于桥杂环化合物1，3,4位与螺杂环6位上，这将是其合成工作中的重点?本文通过参考大量文献综述了雷迪替韦的合成研究进展及其最新的合成路线，并对其关键步骤——主要的中间体做出了深入的研究? 关键词：雷迪帕韦（Ledipasvir），NS5A抑制剂，丙肝 ,手性，中间体，制备 。 1.简介: 丙型病毒性肝炎，简称为丙肝，是一种由丙型肝炎病毒（HCV）感染引起的病毒性肝炎，主要经输血、针刺、吸毒等传播。丙型肝炎发病机理仍未十分清楚，当HCV在肝细胞内复制引起肝细胞结构和功能改变或干扰肝细胞蛋白合成，可造成肝细胞变性坏死，表明HCV直接损害肝脏，导致发病起一定作用。但多数学者认为细胞免疫病理反应可能起重要作用，发现丙型肝炎与乙型肝炎一样，其组织浸润细胞以CD3+为主，细胞毒T细胞（TC）特异攻击HCV感染的靶细胞，可引起肝细胞损伤。Ledipasvir),化学名称：GS-5885,英文化学名: Methyl?N-[