发现生物大子高亲和性配体的新方法.docVIP

发现生物大分子高亲和性配体的新方法——SAR-by-NMR 麻锦彪　吴厚铭* 　　摘　要　由于许多药物通过和生物体内的大分子（如蛋白质和核酸）的选择性结合发挥效用，因此快速、有效地发现靶分子的高亲和性配体成为各种药物发现方法的首要目标。在现代生物技术和NMR技术高度发展的基础上产生的一种发现生物大分子高亲和性配体的新方法——SAR-by-NMR，由于采用NMR技术可以综合多种药物设计方法的优势，能够在短时间内得到先导化合物，从而大大加快了药物发现的速度并能节省大量的费用。本文介绍了SAR-by-NMR发现高亲和性配体的基本原理、特点及其在药物发现中的应用。　　关键词　高亲和性配体　蛋白质NMR结构　结构与活性关系　药物发现 A New Method to Discover High-Affinity Ligandsfor Bio-Macromolecules：SAR-by-NMRMa Jinbiao　Wu Houming(Shanghai Institute of Organic Chemistry,Chinese Academy of Sciences, Shanghai 200032, China) Abstract As most drugs work when they selectively bind to biologi cal targets(e.g. p