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抗病毒药 ? 　　考什么？ （八）抗病毒药 1.抗人免疫缺陷病毒药 （1）齐多夫定的药理作用、临床应用和不良反应（2）扎西他滨、司他夫定、拉米夫定、去羟肌苷的作用特点 2.抗流感病毒药 金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦的药理作用、临床应用和不良反应 3.抗疱疹病毒药 阿昔洛韦、阿糖腺苷和曲氟尿苷的药理作用及临床应用 4.抗肝炎病毒药 拉米夫定、阿德福韦酯和干扰素的药理作用、临床应用及其不良反应 第一节　抗人免疫缺陷病毒药 　　齐多夫定——第一个被FDA批准用于治疗HIV病毒感染的药物。　　【药理作用】　　本品在HIV感染的细胞内经胸苷激酶和胸苷酸激酶的作用下转化为活性三磷酸体（AZTTP），以假底物形式竞争HIV反转录酶，并掺入到正在合成的单链DNA中，抑制DNA链的增长，阻碍病毒的复制和繁殖。但对人体细胞DNA聚合酶的影响小，因而不抑制人体细胞增殖。　　【临床应用】　　用于HIV病毒感染治疗，也可治疗HIV诱发的痴呆和血栓性血小板减少症。　　【不良反应】　　骨髓抑制作用，表现巨细胞性贫血和粒细胞减少。其他有头痛、恶心、呕吐、肌痛。剂量过大可引起焦虑、精神错乱和震颤。　　扎西他滨——常与齐多夫定合用。　　司他夫定——用于不能耐受齐多夫定或齐多夫定治疗无效者（注意：不能跟齐多夫定合用，因二者互相拮抗）。　　拉米夫定——常与司他夫定或齐多夫定合用。　　去羟肌苷——严重HIV感染的常选药物，尤其适用于齐多夫定不能耐受或治疗无效的患者。 第二节　抗流感病毒药 　　金刚乙胺　　【药理作用】　　1.作用于具有离子通道的M2蛋白而影响病毒脱壳，抑制病毒核酸释放入胞浆，抑制甲型流感病毒早期的复制和增殖。　　2.通过影响血凝素而干扰病毒组装。　　【临床应用】　　主要用于亚洲甲型流感的预防和治疗。于感染早期用药能缩短病程，减轻症状，并有明显的退热作用。　　　　金刚乙胺抗病毒作用比金刚烷胺强4～10倍，不良反应的发生率和严重程度均低于金刚烷胺。　　【不良反应】　　常见头痛、兴奋、失眠、震颤、共济失调、语言不清等中枢神经系统反应；还有胃肠道反应。严重者可出现神经错乱、癫痫样症状，甚至昏迷。　　扎那米韦　　抑制流感病毒神经氨酸酶（补充：神经氨酸酶是病毒表面的一种糖蛋白，其活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞中释放和感染性病毒在人体内进一步播散至关重要），使病毒难以从感染细胞释放，从而阻止病毒在呼吸道扩散。　　用于甲型和乙型流感预防和治疗，对耐药金刚烷胺和金刚乙胺病毒仍有抑制作用。　　不良反应可引起恶心、呕吐和支气管痉挛，对患有哮喘或气管慢性阻塞性疾病的患者可出现肺功能状态恶化。本品与中枢兴奋药合用可加强中枢神经的兴奋，严重者可引起惊厥和心律失常。　　奥司他韦（达菲）　　【药理作用】　　神经氨酸酶抑制剂，抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶活性，从而抑制流感病毒的复制和播散。　　【临床应用】　　防治流感病毒较为有效的药物，用于成人和1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗；13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。　　　　【不良反应】　　常见恶心和呕吐，其他还有失眠、头痛和支气管炎等。 第三节　抗疱疹病毒药 　　阿昔洛韦　　【药理作用】——高选择性的抗疱疹病毒药。　　本品在疱疹病毒感染的细胞内转化为三磷酸无环鸟苷，对病毒DNA聚合酶产生抑制作用，阻止病毒DNA的复制过程。具有广谱的抗疱疹病毒活性，对单纯疱疹、带状疱疹病毒有很强的抑制作用。　　【临床应用】——抗疱疹病毒（HSV）。　　局部用药治疗单纯疱疹性角膜炎，皮肤、黏膜疱疹病毒感染，生殖器疱疹和带状疱疹；　　静注或口服给药治疗单纯疱疹病毒所致的各种感染、EB病毒感染、艾滋病患者并发水痘、带状疱疹等。　　阿糖腺苷　　在体内被代谢为阿糖次黄嘌呤核苷，两者在胸苷激酶的作用下转化为三磷酸活性体，抑制病毒DNA的复制，抑制疱疹病毒。　　主要用于HSV脑炎、角膜炎；新生儿单纯疱疹、艾滋病患者合并带状疱疹等。　　曲氟尿苷　　曲氟尿苷主要抑制单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型、牛痘病毒和一些腺病毒。　　治疗疱疹性角膜炎和上皮角膜炎，对阿糖胞苷和碘苷治疗无效患者仍有效。 第四节　抗肝炎病毒药 　　拉米夫定——抗HIV+乙肝。　　【药理作用】　　1.抑制HIV病毒的逆转录酶，对HIV的复制有很强的抑制作用。　　2.抑制HBV病毒DNA多聚酶，产生抗HBV的作用。　　本品的抗病毒作用强而持久，且能提高机体的免疫机能，但病毒易产生耐药性，应与齐多夫定合用。　　【临床应用】主要用于治疗HIV感染和慢性乙型肝炎。　　【不良反应】常见的有头痛、疲倦、恶心、呕吐、腹痛；耳、鼻、喉部疼痛或不适。　　阿德福韦酯　　为广谱抗病毒