青霉素类药物研究进展_培训课件.ppt

用法用量 青霉素钠 肌注：成人80万-320万U/d，儿童3万-5万U/kg/d；分2-4次给予。 静滴：成人240万-2000万单位/d，儿童20万-40万单位/kg/d；分4-6次快速滴注。 苄星青霉素 仅供肌注：1次60万U，10-14日1次；1次120万U，14-21日1次。 不良反应 局部刺激 肌注时引起疼痛，钾盐尤甚；红肿、硬结。 高血钾 大剂量钾盐静脉注射可引起高血钾。 赫氏反应 青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体病时，可出现症状加剧现象； 可能与螺旋体抗原抗体形成免疫复合物或螺旋体被杀灭裂解后释放内毒素有关。 余不良反应见总论 药物相互作用 丙磺舒可使青霉素类血药浓度上升； 理论上氯霉素、红霉素、四环素类、林可霉素类、磺胺类等抑菌药可能减弱青霉素杀菌作用，但在球菌性脑膜炎时常与磺胺嘧啶钠联用，流感嗜血杆菌性脑炎时与氯霉素联用； 与华法林通用，可加强抗凝作用； 同时服用避孕药，可能影响避孕效果。 半合成青霉素 青霉素的优点 对敏感菌杀菌力强、毒性低、价格便宜、使用方便 青霉素的缺点 对G—杆菌无效、不耐酸故不能口服、容易被β—内酰胺酶水解破坏等。 临床应用受到一定限制。 半合成青霉素 结构改造：以6－APA为基础＋不同侧链 耐酸青霉素类 耐酶青霉素类 广谱青霉素类 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 主要作用于G—菌的青霉素类 药动学过程相似，完全交叉过敏 耐酸青霉素 代表药物：青霉素V、非奈西林； 抗菌谱与青霉素相同，但抗菌活性不及青霉素； 耐酸、口服吸收好； 易被青霉素酶水解，故对大多数金葡菌无效； 临床主要用于轻度感染。 耐酶青霉素 代表药物：苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林、双氯西林 耐酸，可口服，严重感染时采取肌注或静注； 耐酶，可用于耐药金葡菌引起的感染，但对MRSA无效； 抗菌谱与青霉素类似，但抗菌活性弱于青霉素。 耐酶青霉素 临床主要用于耐药金葡菌引起的感染； 作用强弱：双氯西林氟氯西林氯唑西林苯唑西林 广谱青霉素 代表药物：主要包括氨基青霉素类（氨苄西林、氨氯西林、阿莫西林、匹氨西林） 抗菌谱广，对G+、 G-菌有效 对G+菌不如青霉素，对幽门螺杆菌有效，铜绿假单胞菌无效； 对G-菌作用较青霉素强，但不如氨基糖苷类； 耐酸，可口服； 不耐酶，对耐药金葡菌无效； 用于敏感菌所致尿道和呼吸道的感染或伤寒、副伤寒 氨苄西林 抗菌谱 对G+菌作用于青霉素近似，对绿色链球菌和肠球菌作用较优，其他菌则作用较差；对耐药金葡菌无效； G-菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药；肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌不敏感。 适应症 敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等 药动学 正常人空腹口服，2小时血清浓度达峰值；食物会干扰吸收，故应空腹口服； 体内分布广，在主要脏器中均可达有效治疗浓度；胆汁中的浓度高于血清浓度数倍；通过正常脑膜能力低，但在脑膜炎时则透膜量明显增加； 半衰期小于1小时； 80%以原形经尿排泄。 用法用量 口服 1日50-100mg/kg，qid，空腹服用； 儿童，1日50-100mg/kg，qid。 静滴 1次1-2g，溶于100ml输液中，滴注0.5-1小时，1日2-4次，必要时Q4h； 儿童，1日100-150mg/kg，qid； 肌注 1次0.5-1g，Tid； 儿童1日50-150mg/kg，qid。 注意事项 皮疹发生率较其他青霉素高，可达10%或更多 余不良反应及药物相互作用参见青霉素。 阿莫西林 抗菌谱与氨苄西林相同； 口服吸收良好，服用同量药物，阿莫西林的血药浓度比氨苄西林高约一倍； 用于敏感菌所致呼吸道、尿路、胆道感染以及伤寒等；对幽门螺杆菌作用强，可用于消化性溃疡和胃炎的治疗。 口服 成人每日1-4g，分3-4次服； 儿童每日50-100mg/kg，分3-4次服； 肾功能严重不足者应延长给药间隔。 余参见氨苄西林 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 代表药物 羧基青霉素类（羧苄西林、替卡西林） 磺基青霉素类（磺苄西林） 脲基青霉素类（哌拉西林、阿洛西林、美洛西林） 作用特点 抗菌谱与氨苄西林相似，对铜绿假单胞菌作用强，常与氨基糖苷类合用； 前两类主要用于铜绿假单胞菌、变形杆菌和某些吲哚阳性变形杆菌等对耐酶青霉素耐药的细菌感染； 第三类除对铜绿假单胞菌有效外，还对肺炎克雷伯菌有效； 此三类均不耐酶；不耐酸，不能口服。 哌拉西林 抗菌作用 对G+菌作用于氨苄西林相似，对肠球菌有较好的抗菌作用，对于某些拟杆菌和梭菌也有一定作用； 对G-菌作用强，抗菌谱包括淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、嗜血杆菌等； 临床用于上述敏感菌株引起的感染。