第五章 消化系统药物【参考】.pptVIP

me-too药物： me-too，翻译过来就是我也要的意思，也就是模仿(me-too)药。 特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当。 常见于新药研发中，是非专利的仿制药，主要特征是运用一些公认和成熟的理论和技术以及已有的装备和材料等，去研发出“价廉质优 ”的已有产品。在这类创新活动中 ，主要是通过制备工艺的创新 ，包括发明能够绕开现有工艺专利的新工艺，突破某些制约产业化的关键技术， 以及集成现有的技术、 装备和材料 ，最终获得一条具有一定自主知识产权、 制备成本低、 产品质量优的工艺路线。 已发现一些化合物与H+/K+-ATP酶上的钾离子高亲和性部位作用，而抑制酶的活性。由于该类化合物与酶的结合不同奥美拉唑类的二硫键结合，对酸的抑制作用可逆，称为可逆的质子泵抑制剂。 可逆的质子泵抑制剂的研发： SCH32651 SKF96067 先导化合物 先导化合物是指有独特结构且具有一定生物活性的化合物。它可能因为活性太小，选择性不高，或药代动力学性质不好，不能作为新药开发；但可以在该化合物结构的基础上，进行一系列的结构改造或修饰，得到符合治疗要求的新药。 先导化合物大体是通过五个途径发现的，即： 从天然产物中得到； 以现有的药物作为新药研究的基础； 用活性内源性物质作为先导物； 利用组合化学和高通量筛选得到先导物。