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肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor agonists 西安医学院 药理教研室 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体激动药的分类 1. α、β受体激动药: 肾上腺素 2. α受体激动药: 去甲肾上腺素 3. β受体激动药: 异丙肾上腺素 4. α、β、DA受体激动药: 多巴胺 第一节 α、β受体激动药 【药理作用】: 激动α、β受体 1、兴奋心脏：β1(+) 心率↑、传导↑、心肌收缩力↑、心输出量↑、心肌耗氧量↑ 剂量过大可致心律失常→室颤 3、影响血压：因给药剂量的不同而异。 3、影响血压： 收缩压 舒张压 治疗量 ↑ 不变或略↓ 较大剂量 ↑ ↑ 3、影响血压： 4、扩张支气管：β2(+) 5、促进代谢： α1(+),β2(+) 糖原分解↑、脂肪分解↑ 【临床应用】 1. 心跳骤停 2. 过敏性休克：首选药 【临床应用】 3. 支气管哮喘: 控制急性发作 4. 与局麻药配伍 5. 局部止血: 鼻粘膜、牙龈出血 1. 一般反应： 2. 剂量过大：心律失常、血压升高 禁忌症: 高血压、器质性心脏病、糖尿病、 甲亢、老人慎用。 麻黄碱（ephedrine） 作用机制： 除直接激动激动α和β受体外，还能促进NA能神经末稍释放递质。 特点： ①性质稳定，口服有效；②作用缓和持久；③中枢兴奋；④快速耐受性。 临床应用： 1.预防和治疗支气管哮喘轻症 2.低血压状态 3.鼻粘膜充血所致鼻塞 第二节 α受体激动药 第二节 α受体激动药 【药理作用】：激动α、β1受体 1.收缩血管：除冠脉外均收缩 皮肤、粘膜﹥肾﹥其它内脏 2.兴奋心脏： 激动β1 作用比Ad弱→心肌收缩力↑，传导↑， 心输出量↑ 整体条件下，血压↑→迷走神经兴奋→心率↓ 3.升高血压：收缩压、舒张压均↑ 4.影响代谢：大剂量使血糖↑ 【临床用途】 1.休克和低血压： 2.上消化道出血：口服 【不良反应】 1、局部缺血坏死： 2、急性肾衰竭：尿量＜25ml/h 间羟胺（阿拉明） 作用：直接激动受体 促进去甲肾上腺素释放 特点： 1. 收缩血管作用弱→可肌注、较 少引起肾衰竭。 2. 对心率影响小，较少导致心律失常。 3. 作用持久。 →代替去甲肾上腺素用于休克及低血压 第二节 α受体激动药 第三节 α、β受体激动药 第三节 α、β受体激动药 第四节 β受体激动药 第四节 β受体激动药 骨骼肌血管肾血管和肠系膜冠状血管 静滴：心脏 收缩压 兴奋 升高 血管 舒张压 舒张 略降 但静注， 舒张压明显下降 冠脉灌注压降低 4. 其它:促进糖元与脂肪分解, 也能增加组织耗氧量 第四节 β受体激动药 第四节 β受体激动药 肾上腺素受体阻断药-抗肾上腺素药 β受体阻断药 药理作用： 1.阻断β受体： （1）抑制心脏： （2）收缩血管： （3）诱发和加重哮喘： （4）减少肾素分泌： 2.膜稳定作用：具有降低细胞膜对离子通透性作用，称膜稳定作用，由于在高浓度时才有作用，与治疗关系不大。 3.内在拟交感活性：有些β受体阻断剂除具有β受体阻断作用外，还有部分的（微弱的）β受体激动作用，称为内在拟交感活性。 4.其它：抗血小板聚集，降低眼内压 临床用途： 1.高血压 2.心律失常 3.心绞痛 4.甲状腺功能亢进： 3.其他：偏头痛，嗜铬细胞瘤，青光眼（噻吗洛尔） 不良反应 1. 一般反应： 2. 抑制心脏功能：过量可致心力衰竭，心动过缓，房室传导阻滞，心脏停博等 3. 外周血管痉挛： 4. 诱发和加重哮喘： 5. 反跳现象：长期应用突然停药，引起病情恶化。 原因：与受体向上调节有关（β受体数 目增加，受体对递质敏感性增加） 代表药：普萘洛尔 β1受体阻断药：美托洛尔 α、β受体阻断药：拉贝洛尔 第二节 β受体阻断药 （一）β1和β2受体阻断药 第二节 β受体阻断药 （二）选择性β1受体阻断药 第三节 α、 β受体阻断药 普萘洛尔 propranolol 体内过程：口服吸收、首关消除高、个体差异大。 药理作用：阻断β1和β2受体，没有内在拟交感活性。