2第二章药物对机体的作用药效学.pptVIP

主要内容 第一节 药物的基本作用 药物作用和药理效应 作用：药物与机体组织间的初始作用 Action 效应：药物作用所引起机体功能和形态上的变化 Effect 药物 靶点结合 生理、生化、形态改变 效应 选择作用和普遍细胞作用 选择作用 药物只对某些器官或系统产生作用，只影响少数或某种功能。 药物的选择性取决于药物的结构，靶器官的结合部位，亲和力大，反应性高。 选择作用是相对的，与用药剂量有关。 普遍细胞作用 外用的消毒防腐药、抗肿瘤药 反应停 (沙利度胺) 动物无致死量，“无毒性”镇静剂  1957西德上市，在欧洲被广泛用于妊娠反应  1961报告与海豹肢畸胎有关，10000余例 一、药物的量-效关系: (dose-effect relationship) 指在一定剂量范围内，药物的药理效应随着剂量或浓度的增加而增强。 药物评价重要指标 药物安全性评价指标 二、构效关系 化学结构决定药物的效应，化学结构是药物特异性的物质基础。 拟似药、拮抗药 光学异构体 左旋体 右旋体 同一类药物的作用性质取决于基本骨架结构 取代基团越大内在活性越弱（激动剂部分激动剂拮抗剂） 疗效与化学结构的统一性 乙烯雌酚与雌二醇比较 萘普生对映体 药物评价重要指标 配体受体结合：化学性 构象互补