阿司匹林-羟乙基纤维素复合物的合成 投稿：邵藲藳.docVIP

阿司匹林-羟乙基纤维素复合物的合成 投稿：邵藲藳 阿司 匹林一 乙基纤 维素 复合物 的合 成　 羟 阿 司 匹林一 乙基 纤 维素 复合 物 的合 成　 羟 苏 俊　 曾 静。 　 （． １四川利丰化工有限责任公司， 成都 ，４０ １２ 四川天正化工有限责任公 司， ６０ ４ ；． 成都，１２ ８ ６ ０ １） 　 摘　 要　 以羟 乙基纤维素和乙酰水杨酰氯为原料 ， 合成了高分子复合物阿司匹林一 羟乙基纤维素， 用红　 外光谱仪对其结构进行 了表征并用紫外分光光度计测定 了阿司匹林 的接人率。考察 了缚酸剂、 反　 应温度 、 配料 比、 反应时间等对反应的影响。结果表明， Ｅ胺作为反应的缚酸剂效果较好 ， － ＿ ， 吡啶和　 浓氢 氧化 钠水 溶 液则不 合适 ； 阿司匹林 的接 人率 随反应 温 度 以及 阿 司 匹林 与 羟 乙基 纤 维素 的质 量　 比的升高而增大 ； 当选用 Ｄ ＭＦ做溶剂 、 三乙胺（ Ｅ 做缚酸剂、 阿司匹林 ） ｍ（ 乙基纤维素） Ｔ Ａ） ｍ（ ： 羟 　 一３ ６ １３ 、 ．０： ． ２温度 ６ ℃时反应 ６ ０ 小时 ， 所得复合物的接人率可达到 ３ ．８ 。 １１　 　 关 键词 ： 司匹林一 乙基 纤 维素复合 物 阿 羟 羟 乙基 纤 维素 阿 司 匹林 合成 接 入 率　 近 年来 ， 随着 对 阿司 匹林 的研究 逐渐增 多 ， 们　 人 发现阿司匹林还有许 多新 的临床用途 ， 如它对偏头　 痛、 原发性 高血压、 阿尔 茨海默症等都有显 著的疗　 效［ 　。同时 ， 它还 能 有 效地 预 防多 种 癌症 如 结 直 肠　 癌 、 腺 癌、 巢癌 、 胱癌 、 乳 卵 膀 胃癌 、 肤 癌 等［ ４。 皮 ２ ］ 　ｔ 　 但是， 阿司 匹林结 构 不稳定 ， 体 内易 水解 产生 游离　 在 的水杨 酸 ， 胃肠 道 黏膜 的刺激 性很 大 ； 对 它对 听觉 系　 一 。 　 ＋ 删 一 　 一 　 一 　 帕 ＋ｏ ｓ　 统、 心脑血管及造血系统、 生育等方面都有一定的副　 作用。因此 ， 我们有必要对阿司匹林 的结构进行修　 ／、ｃｃ ＾＿ 　 ｏ＿ ＼　 ｃ ｏ　 ｃ　 Ｓ 　 Ｊ Ｉ 　 一 ４ －７ ＂Ｃ ０ ０ ｇ 　 饰或改造 ， 以改善其副作用 。 　 本 文 首先 利 用 水杨 酸 和醋 酸酐 合 成 阿 司匹 林 ， 　 然 后用 阿司 匹林 和氯 化 亚砜 合 成 乙 酰水 杨 酰 氯 ， 最　 』 　 ～ 雠 彻 … … 　 后用 乙酰水杨酰氯和羟乙基纤维素合成高分子复合　 物 阿司 匹林 一 乙基 纤 维 素 。就 阿 司 匹林 以羧 酸 脂　 羟 其 中 ， 乙基纤 维 素 的结 构式 如下 ： 羟 　 键键合到高分子载体羟乙基纤维素复合物的合成进　 行 了研究 ， 察 了配料 比、 应 温度 、 考 反 反应 时间 、 缚酸　 剂等对反应的影响， 用红外光谱仪对复合 物结 构进　 行 了表征 以及用紫外分光光度计测定 了复合物中阿　 司匹林的接入率 。以下是合成原理 ： 　 式中ｎ为聚合度， Ｒ为一Ｈ或－ Ｃ 一Ｃ Ｃ ３ Ｏ） Ｈ 　 ６ Ｈ２ Ｈ（ Ｈ ） －　 ｏ － 注： 本实验所用羟乙基纤维素的 Ｒ为 Ｈ。 　 １　 ２ 四川化 工　 第 １卷 ３ ２ １ 第 ５期　 ００年 １ 实 验 部分　 　 １ １ 仪器 与试剂　 ． 瓶内滴加氯化亚砜 ， 同时调节磁力加热搅拌器升温　 至 ６ ℃。在 滴加 过 程 中有 气 雾状 液体 （ Ｃ 和　 ５ Ｈ Ｉ Ｓ ２生成 ， ｏ） 该气雾状液体用带有干燥装置的 Ｎａ Ｈ Ｏ 　 溶 液吸收 。反应一 小 时左 右 ， 回流装 置 改 为 减压　 把 蒸馏 装置 ， 出过量 的氯化 亚砜 。 蒸 　 １４ 阿司匹林一 乙基 纤维素 复合 物的合成　 ． 羟 仪器 ： 环水 真 空泵 ， 循 电热鼓 风 干燥 箱 ， 电热恒　 温水浴 锅 ， 外光 谱 仪 ， 红 紫外 可 见分 光光 度 计 ， 片　 压 机 ， 密 电子 分 析 天 平， 温 磁 力 加 热搅 拌 器 ， 精 恒 　 ２０ 三 口烧瓶 ，２０ ，０ ） 口烧 瓶 ， ５ｍｌ （５ ｍｌ５ｍ１单 恒压滴