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第四章 传出神经系统药 一、传出神经的递质及按递质分类 递质——当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物。能传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。 递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，释放的递质与受体结合产生效应，或被酶所灭活。 根据神经末梢所释放的递质不同，将传出神经分为： 胆碱能神经 去甲肾上腺素能神经 传出神经分类模式图 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素 Ad的去路： 单胺氧化酶(MAO) 儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT) 与突触后膜的受体结合产生效应 Ach的去路： 间隙内乙酰胆碱酯酶AchE 与突触后膜的受体结合产生效应 二、传出神经系统的受体及效应 (一）受体命名 根据递质选择性与受体结合的不同而命名。 胆碱受体：能选择性与Ach相结合的受体。 肾上腺素受体：能选择性与NA、AD相结合的受体。 （二）受体分型 M 胆碱受体(MＲ) 五种亚型,称为M1、M2、M3、M4、M5 M受体小结（ M 样作用） M受体兴奋时 心脏：抑制 腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺分泌增加 眼睛：瞳孔睫状肌收缩 胃肠平滑肌收缩，蠕动增加，括约肌松弛 膀胱逼尿肌：收缩，蠕动增加，括约肌松弛 支气管平滑肌：收缩 N 胆碱受体（NR) N1受体：神经节兴奋 N2受体：骨骼肌收缩 肾上腺素受体 (1)? 受体 ?1 受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管血管收缩 突触前膜：激动时负反馈抑制NA的释放。 ?2受体 突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血管收缩， 胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。 (2) ? 受体 ?1受体：心脏兴奋： 心收缩力加强， 传导加快， 心率加快， 心输出量增加。 ?2受体： 支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管扩张。 骨骼肌收缩 糖原分解、糖异生、脂肪分解 突触前膜?受体：激动时促进NA释放。 中枢?受体：激动时交感神经活性增加。 多巴胺受体（DA) (1)中枢DA (2)外周DA：肠系膜血管、肾血管、冠状血管扩张。 传出神经系统的生理功能 传出神经系统药物的基本作用及分类 （一）基本作用 1.直接作用于受体： 药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质的效应相似，称为激动药。 药物与受体结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并妨碍递质与受体结合，从而 产生递质相反的作用，称为阻断药或拮抗药。 2.影响递质 (1)影响递质释放 ①促进递质释放如麻黄素，间羟胺等。 ②抑制递质释放如可乐定，碳酸锂等。 (2)影响递质转运和贮存如利舍平，去甲丙咪嗪等。 (3)影响递质的转化如AchE抑制药：新斯的明， 有机磷酸酯类等。 (二）分类 拟似药 拮抗药 1.胆碱受体激动药 1. 胆碱受体阻断药 (1)M,N受体激动药 :卡巴胆碱 (1) M受体阻断药 (2)M受体激动药:毛果芸香碱 ①非选性M受体阻断药:阿托品 (3) N受体激动药:烟碱 ② M1受体阻断药:哌仑西平 2.抗AchE药:新斯的明 ③ M2受体阻断药:拉碘胺 3.肾上腺受体激动药 ④ M3受体阻断药 (1) ?受体激动药 (2) N受体阻断药 ① ? 1 ? 2 受体激动药: