第五章药物化学试卷资料.pptVIP

二、NK1受体拮抗剂（NK1 receptor antagonists） 第二节 止吐药(antiemetics) 神经激肽（neurokinin，NK）家族包含P物质（substance P，SP）、神经激肽A和神经激肽B。SP是中枢神经系统最重要的神经递质之一，主要分布于中枢神经系统和胃肠道，具有多种生理活性。神经激肽受体可分为三种，即NK1受体、NK2受体、NK3受体。 SP兴奋NK1受体引起恶心、呕吐。NK1受体拮抗剂阻止SP与NK1受体结合而产生止吐作用，对化疗引起的急性呕吐作用与5-HT3受体拮抗剂相当，对延迟性呕吐则疗效更优。NK1受体拮抗剂还具有抗抑郁、抗焦虑等作用。 卡索匹坦 casopitant 贝非匹坦 befetupitant 第二节 止吐药(antiemetics) 奈妥匹坦 netupitant 马罗匹坦 maropitant 维替匹坦 vestipitant 第二节 止吐药(antiemetics) 阿瑞匹坦 aprepitant 化学名:5-[2（R）-[1（R）-[3，5-二（三氟甲基）苯基]乙氧基]-3（S）-（4-氟苯基）吗啉-4-基甲基]-3，4-二氢-2H-1，2，4-三唑-3-酮 （5-[2（R）-[1（R）-[3，5-bis（trifluoromethyl）phenyl]ethoxy]-3（S）-（4-fluor