第3章药物效应动力学..docVIP

1.药物效应 1.1兴奋 使机体原有功能增强 1.2抑制 使机体原有功能减弱 1.3直接作用和间接作用 1.4选择性 只对某些组织器官产生作用，取决于药物结构、受体分布等 2.量反应的量效曲线 2.1量反应 2.2 最小有效量(阈剂量，TD) 2.3效能—最大效应 2.4效价(potency) 引起等效反应的相对剂量，越小则药物效应越强 3.质反应的量效曲线 3.1质反应 群体上的阴性、阳性 3.2半数有效量(ED50) 群体中有50%个体出现某一效应的剂量 3.3半数致死量(LD50) 群体中有50%个体出现死亡的剂量 3.4安全范围 3.4.1治疗指数(TI) LD50/ED50 3.4.2安全指数(SI) LD5/ED95 3.4.3可靠安全指数(CSF) LD1/ED99,当两条线不平行时 4.构效关系 4.1光学异构体 左旋体多具有药理活性 4.2作用机制 4.2.1改变环境的理化性质 4.2.2补充机体缺乏的物质 4.2.3影响递质、激素 4.2.4作用的靶点 受体 离子通道 酶 5.受体的占领学说 5.1亲和力 5.2内在活性 5.2.3完全激动药 亲和力(+),内在活性(++)，α=1 5.2.4部分激动药 亲和力(+),内在活性(+)，0＜α＜1，对完全激动药呈现抑制作用，对拮抗药呈现激动作用 5.2.5拮抗药 亲和力(+),内在活性(-)，α=0 A.竞争性拮抗药 A1.与激动药争夺同一受体 A2.增加激动剂可取消其阻断作用，但效能不变 A3.增加拮抗剂可使曲线右移 B.非竞争性拮抗药 降低效能，增加激动剂也无效 6.受体 6.1类型 6.1.1离子通道受体 6.1.2 G蛋白偶联受体 6.1.3激酶偶联受体 6.1.4基因转导受体 6.2受体的调节 6.2.1增敏→受体上调→密度↑ 6.2.2脱敏→受体下调→密度↓ 7.药物作用的结果 7.1治疗作用 7.1.1对因治疗 7.1.2对症治疗(急诊) 7.1.3补充疗法 7.2不良反应(ADR) 7.2.1副作用 治疗剂量下，与治疗目的无关的、可恢复的效应 7.2.2毒性反应 用药量大、用药时间长易产生 7.2.3后遗效应 停药后血药浓度降至阈浓度下仍存有的药物效应(宿醉) 7.2.4继发效应 如四环素引起的二重感染 7.2.5过敏反应 7.2.6特异质反应 少数，与药物无关 8.影响药效的因素 8.1机体方面 8.1.1年龄 肝肾功能，血浆蛋白含量差异等 8.1.2性别 女性特殊期 8.1.3精神因素 安慰剂→新药实验 8.1.4病理状态 8.1.5遗传因素 8.1.6昼夜规律→时间药理学 8.2药物方面 8.2.1药物相互作用 A.协同 B.拮抗 8.2.2长期连续用药 A.精神依赖性(欲望) B.身体依赖性 除有精神依赖外，还会出现戒断症状 C.耐受性 D.增敏和脱敏 第3章 药物效应动力学