第一节 非选择性环氧酶抑制药 * * 第二十章 解热镇痛抗炎药 【定义】具有解热、镇痛,多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。 鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同,故将其归入非甾体类抗炎药(non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDS)。 【作用机制】 抑制合成前列腺素(PG)所必需的环氧酶(cyclo-oxygenase,COX),从而抑制PG合成。 【COX的亚型】 生理学: 保护胃肠粘膜 调节血小板聚集 调节外周血管阻力 调节肾血流量分布 病理学: PG合成增加, 引起发热、疼痛和炎症 功能 损伤性化学物理和生物因子诱导 固有的 生成 COX-2(诱导型) COX-1(结构型) NSAIDs对COX-1和 COX-2的不同作用 NSAIDs的抑制 作用 COX-1 COX-2 生理性PGs合成减少 致炎性PGs合成减少 结构酶 生理作用 诱导酶,致炎作用 解热、镇痛、抗炎等作用 不良反应 【各种PG的作用】 细胞膜磷脂 花生四烯酸 PLA2 PG 白三烯(LT) 脂氧酶 COX PGE2:扩血管、发热、致痛 PGF2:收缩支气管、致痛 PGI2:扩血管、抑制Pt聚集 TXA2:缩血管、促进Pt聚集 损伤性刺激 + 甾体抗炎药(糖皮质激素) - 参与过敏反应 支
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