2-1镇静催眠药要点解析.pptVIP

（三）其它苯二氮?类镇静催眠药物 其它苯二氮?类镇静催眠药物 地西泮 替马西泮 奥沙西泮 溴替唑仑 三唑仑 三唑仑　Triazolam 1，2位有强的吸电子基团（三唑环等） 水解反应几乎都在4，5位上进行 Triazolam结构类似的药物 艾司唑仑 （舒乐安定） 阿普唑仑 （佳静安定） （四）构效关系 七员亚胺内酰胺环是活性必需的 氮上以长链烃基取代，可延长作用时间（氟托西泮） 引入吸电子基，活性明显增强（硝西泮） 引入吸电子基，活性明显增强（氟地西泮） 并入三唑环稳定性，药物与受体亲和力增加，活性增强（三唑仑，阿普唑仑） 被双键饱和或并入四氢恶唑环增加镇静和抗抑郁作用（美沙唑仑） 参见教材P16 图2-4 三、其他镇静催眠药 酒石酸唑吡坦 佐吡克隆 唑吡坦　Zolpidem 第一个上市的咪唑并吡啶类镇静催眠药 目前已成为欧美国家的主要镇静催眠药 用酒石酸盐 作用靶点 选择性地与苯二氮卓ψ1受体亚型结合， 与ψ2、 ψ3受体亚型亲和力很差 作用 具较强的镇静、催眠作用 对呼吸系统无抑制作用 抗惊厥和肌肉松弛作用较弱 在正常治疗周期内，极少产生耐受性和身体依赖性 唑吡坦的结构改造（me-too) 阿吡坦（Alpidem） Zolpidem与Alpidem的比较 Zolpidem ψ 1受体亚型的 完全激动剂