药物化学3-13-2拟胆碱药和抗胆碱药探讨.pptVIP

M受体拮抗剂对中枢作用大小顺序 分子上有氧桥的化合物，它的亲脂性比较强，它的中枢作用比较强，而托哌环上有羟基的化合物，由于他的极性增大了，他的中枢作用减弱了。 东莨菪碱分子中间有氧桥，他的中枢作用最强，樟柳碱虽然有氧桥，但他的莨菪酸的α位有一个羟基，所以他的中枢作用比东莨菪碱要弱，加上综合的影响，它的中枢作用比阿托品还要弱一点，山莨菪碱由于多了1个羟基，所以他的中枢作用最弱。 对中枢作用大小顺序：东莨菪碱阿托品樟柳碱山莨菪碱。 刚才我们学习了拟胆碱药和部分的抗胆碱药，拟胆碱药作用于胆碱受体，产生拟胆碱作用和胆碱酯酶的抑制剂，延长乙酰胆碱的作用，抗胆碱药中间，我们介绍了M受体的拮抗剂中间莨菪碱、山莨菪碱、东莨菪碱和樟柳碱的结构差异和中枢作用大小顺序。 硫酸阿托品(Atropine Sulphate) 两部分组成：莨菪醇，莨菪酸，有2个手性C原子，但光学活性容易被外消旋化，成为外消旋体，在这结构中是由8个原子组成的一个双环化合物。化学名：（±）-α-（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3，2，1]-3-辛醇酯硫酸盐一水合物。 硫酸阿托品化学结构 有1个碱性的N原子，有较强的碱性，临床上通常制成硫酸盐，又叫硫酸阿托品，变成盐后性质比较稳定。在阿托品的结构中间有一个酯基，很容易被水解，生成莨菪醇和莨菪酸。他在中性和弱酸性条件下比较稳定，PH3