课
程
论
文
学院:药学院
姓名:杨发静
专业:药学
学号:1231150141
学期:2015-2016学年第一学期
他汀类药物的发展与研究
[摘要]?现今世界上使用的治疗高脂血症的他汀类药物有:洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀。这类药物降脂作用强、抗动脉粥样硬化作用肯定,耐受性好,虽然与某些药物合用可导致横纹肌溶解的严重不良反应,但低剂量使用可减少甚至避免。现对这种药物的新剂型、结构特征、作用靶点、药代动力学、药理作用、不良反应、药物经济学及市场发展前景7个方面进行综述。?
[关键词]?他汀类药物;药物新剂型;作用靶点;临床评价;药代动力学;药理作用;发展前景;药物经济学
他汀类药物是20世纪80年代后期开发的羟甲戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂。该类药物的问世是降脂药治疗史上的重大进展,其除具调脂作用强、耐受性好等优点外,在冠心病的一级和二级预防中也发挥着重要作用,即可降低心血管事件发生率和心血管疾病死亡率。为对该类药物的结构特征、药动学、药理作用、不良反应4个方面进行综合性比较,现综述如下。
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1.已上市或正在开发的他汀类药物新剂型
自1976年第一个他汀类药物美伐他汀问世以来?,他汀类药物已发展至第三代。目前国际上常用的他汀类药物有5种(按问世先后顺序):洛伐他汀、普伐他汀、
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