盐酸地尔硫研讨.ppt

Company Logo Logo 第十二章 盐酸地尔硫?的生产工艺原理 小组成员：韩柳 徐民 顾建钊 梁亚飞 施秋雨 李伟株 学习目标 1.掌握 盐酸地尔硫?的整个生产工艺原理及其过程，以及主导生产过程的控制因素及相应条件因素；尤其是工艺拆分以及L-cis-副产物的外消旋化的方法和手段。 2.熟悉 借助于盐酸地尔硫?的生产过程，手性药物的获取途径和方法，以及合成工艺路线的选择和评价的原则；选择性氧化剂IBX的应用。 3.了解 盐酸地尔硫?的药理作用，临床用途以及原料药的质量标准。同时，对于综合利用以及“三废”治理方法也能有进一步体会和认识。 第一节 概述 1.简介 盐酸地尔硫? （Diltiazem Hydrochloride） 又名恬尔心，硫氮?酮，化学名：顺-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯丙硫氮杂?-4(5H)-酮盐酸盐。 2.性状 本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末；无臭味苦。本品在水、甲醇或三氯甲烷中易溶，在乙醚中不溶。 3.临床药理 盐酸地尔硫?是一种苯并硫氮杂?类钙离子拮抗剂，阻滞Ca2+进入细胞内，能够扩张冠状动脉，防止和缓解冠状动脉痉挛，同时增加冠状动脉血流，改善心内膜下心肌灌注，通过直接抑制Ca2+内流，减弱房室结传导和延长房室结有效不