鸦胆子研究息.docVIP

鸦胆子 鸦胆子是苦木科常绿灌木或小乔木鸦胆子Brucea javanica(L.)Merr.的干燥成熟果实。主产于我国南方的海南、广东、广西及云南等地。秋季果实成熟时采收，除去杂质后晒干，去壳取仁用。鸦胆子味苦，性寒，有小毒。归大肠、肝经。 一、主要成分 鸦胆子的主要成分为：鸦胆子苦素A、B、C、D、E、F、G、H、I，鸦胆子甙A和B；鸦胆子碱，鸦胆宁和糖甙鸦胆灵；鸦胆子苦醇，鸦胆子素，鸦胆子内酯D；尚分离出槲皮素-3-O-β-D-半乳糖，木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖甙等黄酮类成分以及香草酸，鸦胆子甲素；酚性成分鸦胆子酚和羟基羧酸称为鸦胆子酸等。 鸦胆子仁含脂肪油（鸦胆子油），含油率为20%左右，含仁率为36%，种仁含油约56.23%。油中不皂化物内含少量挥发油；皂化物内含油酸81.87%、亚油酸3.37%、硬脂酸2.65%、棕榈酸6.62%，还有熔点为152℃的绢丝状结晶体4.59%。 二、药理作用 1、抗肿瘤作用 鸦胆子油的水包油静脉乳液在体外能抑制小鼠艾氏腹水癌细胞及腹水型肝癌细胞；整体试验水包油静脉乳液对小鼠艾氏腹水癌有较好抗癌效果，对肉瘤局部给药也有一定疗效。鸦胆子水针剂（9mg/只睾丸）和水包油静脉乳酸（3mg只睾丸）对小鼠精原细胞有丝分裂有明显仰制作用。鸦胆子乳剂腹腔注射对小鼠实体型和腹水型肝癌及大鼠肉瘤均有抑制作用，对小鼠肉瘤，艾氏腹水瘤和子宫颈癌则未见抑制作用，与环磷酰胺合用可消除环磷酰胺引起的白细胞减少。5%鸦胆子乳剂与小鼠艾氏腹水癌细胞接触后，1h细胞杀伤率为80%，4h达100%。鸦胆子不能明显提高小鼠肝癌细胞内的cAMP含量，表明它不是通过提高cAMP含量以抑制癌细胞增殖的途径发挥抗癌作用的。鸦胆子乳剂、油酸乳剂在体外对小鼠艾氏腹水癌细胞结构有明显破坏作用，主要为生物膜结构的破坏。轻者，细胞膜完整，细胞核结构存在，仅见该周围间隙增宽，线粒体肿胀、空化，粗面内质网扩张从局部脱粒，重者，细胞膜缺损、线粒体严重空化及部分细胞充全崩解。鸦胆子油乳剂和油中所含油酸在体外均能仰制H-TDR掺入小鼠艾氏腹水癌细胞DNA，表明其能抑制癌细胞DNA的合成，其作用随浓度增加而加强，除去药物后仍保留一定的后作用。鸦胆子水浸剂和水浸剂的氯仿提取物在体外对来自鼻咽癌的KB细胞有抑制作用。用甲基胆蒽醋酮诱发的小鼠皮肤癌和乳头状瘤，用鸦胆子仁糊剂，水剂或鸦胆子油局部治疗，能使瘤细胞退行性变和坏处，糊剂最好，水剂和油较差。但对正常皮肤也有类似的作用。 2、对免疫功能的影响 鸦胆子油对鼠脾重、溶血空斑数、腹腔巨噬细胞吞噬功能及60Co照射后的骨髓造血干细胞的增殖均有促进作用。鸦胆子乳剂静脉滴注治疗食管癌、胃癌、直肠癌和乳腺癌患者，对T细胞脂酶染包无明显影响，担示及对细胞免疫功能无抑制作用，对体液免疫显示，IgG、IgM波动在正常范围，而IgA则高于正常值，可能对提高晚期肿瘤患者抗感染能力有一定意义。在体外，1：120稀释的鸦胆子乳剂并不能增强E玫瑰花环的形成，也未能促进淋巴细胞的转化，表明鸦胆子在体内与体外的作用可能是不一致的。另有报道，鸦胆子油乳剂对小鼠网状内皮系统没有促进吞噬的作用。 3、抗疟作用 鸡疟试验证明，鸦胆子仁口服或以其粗提物肌内注射都有显著的抗疟作用，使血中疟原虫减少乃至转阴。鸦胆子仁煎剂肌内注射有显著抗鸡疟作用，最小有效量为0.02g生药/kg，浸膏最小有效量为0.0025g/kg。口服较大剂量也同样有效。结果提示，其抗疟有效成分易溶于水、耐热鸦胆子叶也有抗疟作用。 4、阿米巴作用 去油鸦胆子水浸液和乙醚浸膏加入感染粪便，能杀灭阿米巴原虫，鸦胆子油无作用。鸦胆子仁水浸液（1%）在体外15～20min内可杀死阿米巴原虫，1：1000水溶液可抑制其生长，鸦胆子仁口服或浸剂灌肠对阿米巴痢疾有良好效果。在体外，鸦胆子丁醇提取物、苦木素、鸦胆子苦素C和鸦胆亭均有明显抑制溶组织内阿米巴原虫的作用。 5、其他作用 鸦胆子粗提取物能驱除犬肠道线虫和绦虫。在治疗阿米巴痢疾过程中，也曾观察到鸦胆子对鞭虫和蛔虫有驱除作用。5%一10%鸦胆子冷浸液可杀灭蚊幼虫，其茎，叶放入积水缸内亦有效。鸦胆子甙A、C、F和G具抗病毒作用。 三、药代动力学 利用氟标记油酸研究油酸静脉乳在动物体内的药物代谢动力学，静脉注射后在小鼠和家兔药代动力学变化均表现为两室开放模型。家兔静脉注射后分布相半衰期为0.4h，消除相半衰期为12.6h。在小鼠体内的分布以脾脏为最高，其次为肝、肺、肾，心等，脑内药物浓度亦较高，说明油酸可通过血脑屏障。药物经粪、尿排出，24h排出总量为46.46%，说明消除比较缓慢。 四、毒理学 小鸡肌内注射鸦胆子子仁煎剂的LD50为0.25g/kg，口服则为0.4g/kg，鸦胆子连壳煎剂肌内注射的LD50则为0.788g/kg。小鼠