吉非替尼的生产工艺设计全解.docVIP

目 录一、目标化合物的概述 1 二、目标化合物已有合成路线简介 2 三、目标化合物已有合成路线优劣分析 7 四、目标化合物新合成路线设计 9 五、吉非替尼步骤工艺流程设计及工艺流程操作简述 10 六、总结 13 参考文献 14一 目标化合物的概述 简介吉非替尼(Gefitinib)，又名易瑞沙(Iressa)是由AstraZneneca公司开发的一种新型抗肿瘤药物，它是针对EGFR蛋白酪氨酸激酶的口服小分子抑制剂。易瑞沙(zDl839)分子在1994年被发现，在后来的一些列研究中发现，hessa分子可以抑制头颈部癌、直肠癌、前列腺癌、乳腺癌等NSCLC细胞的生长及存活。2002年经日本厚生省批准在日本首次上市，用于治疗不可手术或者转移复发的非小细胞肺癌。吉非替尼在美国及澳大利亚被获准上市的时间是2003年5月，作为三线单一治疗晚期NSCLC药物，它是第一个用于实体瘤治疗的小分子蛋白酪氨酸激酶抑制类抗癌药物。2003年中国抗癌协会肺癌专业委员会对不能手术的NSCLC的治疗指引中提出：Iressa推荐用于治疗局部晚期或远处转移的非小细胞肺癌含铂类方案及Docetaxel化疗失败的病人。2005年2月25日经国家食品药品监督管理局(SFDA)正式批准在中国上市(商品通用名：吉非替尼)，用于治疗已经接受过化学治疗或者不能接受化疗的局部晚期非小细胞肺癌或者转移性非小细胞肺癌。 理化性质 吉