第九章抗过敏药和抗溃疡药.pptVIP

第九章 抗过敏药和抗溃疡药 外源性物质（如食物、动物皮毛、花粉、灰尘和某些多糖或蛋白质类的抗原或变应原）对人体能引起变态性或过敏性反应（常见枯草热、瘙痒、接触性皮炎以及过敏性哮喘和休克等），这已证明与体内组胺释放有关，故H1受体拮抗剂 已被广泛用作抗过敏药。 分类 一、乙二胺类H1受体拮抗剂 1. 1942-1944年 发现有效药:安妥根 2. 1946年发现:曲吡那敏，是至今仍常用的抗组胺药之一，作用比随后发现的苯海拉明强而持久，副作用较轻 二、氨烷基醚类H1受体拮抗剂 1. 1943年※苯海拉明应用于临床，是应用较广的抗过敏药，有中枢抑制的副作用 2. 茶苯海明（乘晕宁）：苯海拉明与8-氯茶碱成盐，其副作用减轻，用于防治晕动症 3. 卡比沙明：经结构进一步改造后其作用更强。 三、丙胺类H1受体拮抗剂 运用生物等排原理，将乙二胺类和氨烷基醚类结构中N,O用-CH-替代，获得一系列芳丙胺结构化合物 非尼拉敏：毒性降低，治疗指数约为曲吡那敏的4倍 马来酸氯苯那敏（扑尔敏）　Chlorphenamine Maleate N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸 四、三环类H1受体拮抗剂 将上述各类分子中的两个芳环的邻位相互连结，即构成三环类。 ※氯雷他定　 loratadine 4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环