17.抗组胺药技术分析.pptVIP

第一代： 苯海拉明（diphenhydramine,苯那君） 异丙嗪（promethazine,非那根） 曲吡那敏（pyribenzamine,扑敏宁） 氯苯那敏（cholrpheniramine,扑尔敏） 特点：受体特异性差，中枢神经活性较强 倦、耐、短、干 第二代： 西替利嗪（cetirizine,仙特敏） 美喹他嗪（mequitazine,甲喹酚嗪） 阿司咪唑（astemizole,息斯敏） 阿伐斯汀（acrivastine,新敏乐） 左卡巴斯汀（ levocabastin,立复汀） 特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死性心律失常。 第三代： 非索非那定、左旋西替利嗪 特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小 【体内过程】 阿司咪唑T1/2可长达10day 【药理作用】 1、 H1R阻断作用 完全拮抗组胺引起胃肠道和支气管的收缩 部分拮抗组胺引起的降压作用 对cap扩张和通透性增加有很强的抑制作用 2、CNS抑制作用 以一代作用最强，阿伐斯汀，左卡巴汀， 咪唑斯汀无镇静嗜睡作用 3、抗胆碱作用、局麻作用和喹尼丁作用 咪唑斯汀对鼻塞有显著疗效 【临床应用】 1、变态反应性疾病 2、防晕动、呕吐 苯海拉明，异