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麻醉性镇痛药及其拮抗药 北京大学第一医院 耿志宇 疼痛：一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害性刺激后发出的一种保护性反应，常伴有不愉快的情绪反应。 narcotics或narcotic analgesics：指能解除或减轻疼痛并改变对疼痛情绪反应的药物。 narcotics特点 镇痛作用的高效性和高度选择性 立体结构的特异性（只有左旋体有镇痛作用） 有特异性拮抗剂。 历史 1803年：Serturner 分离出吗啡 1800s late：大剂量吗啡(1~2mg/kg) + 东莨菪碱1~3mg 1939年：合成哌替啶，balanced anasthesia 1942年：合成丙烯去甲吗啡（激动拮抗剂）。大剂量吗啡0.5~3mg/kg－芬太尼－舒芬太尼－阿芬太尼－瑞芬太尼。 1970年：发现阿片受体，内源性阿片样物质。基因、分子生物学。 1980s：靶控给药（TCI），疼痛治疗（多瑞吉）。 分类Ⅰ 按来源： ⑴天然阿片生物碱：吗啡、可待因、罂粟碱 ⑵半合成阿片碱：海洛因、二氢埃托啡、丁丙诺啡 ⑶合成的阿片碱：哌替啶、芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼、美散痛、镇痛新、布托啡诺 分类 Ⅱ 按受体效应 ⑴激动剂：吗啡、芬太尼（μ+） ⑵部分激动剂：丁丙诺啡 ⑶激动-拮抗剂：纳布啡（μ-逆转呼吸抑制，κ+脊髓镇痛） ⑷拮抗剂：纳洛酮（μ、κ、