3第三章 药物的化学结构与稳定性1.pptVIP

第三章药物的化学结构与稳定性 授课内容 第一节 药物的水解与药物稳定性 第二节 药物的氧化还原与药物稳定性 第三节 药物的其他变质反应 第四节 药物的配伍变化 学习目标 掌握药物水解、氧化变质反应的结构因素及期防止措施。 理解药物变质反应的类型及防止或延缓变质反应发生的方法。 药物的变质反应 变质反应概念： 药物在生产、制剂、贮存、调配和使用过程中，由于自身结构或外界因素的影响而发生各种质量变化。 一、 水解反应 （一）易水解的基团及药物 水解的有机药物结构类型： 盐类、酯、酰胺、酰脲、酰肼、苷、缩氨、含卤素有机化合物。 以盐类、酯类、酰胺类和苷类较为常见。 （一）药物的水解过程 1.盐类药物的水解 （1）无机酸酯：硝酸甘油、氢化可的松磷酸钠 （2）脂肪酸脂：阿托品、阿司匹林 （3）芳香酸酯：普鲁卡因、贝诺酯 （4）内酯：毛果芸香碱、红霉素 3.酰胺类药物的水解 ②青霉素和头孢菌素类：这类药物的分子中存在着不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很容易水解开环，而失效。 ③巴比妥类：也属于酰胺类药物，在碱性溶液中容易水解。有些酰胺类药物，如利多卡因，临近酰胺基有较大的基团，由于空间效应，故不易水解。 ④其它类型