《药物化学平喘药考点归纳》.docVIP

第二十六章　平喘药按作用机制分五类：　　一、β2肾上腺素受体激动剂（第十五章）　　二、M胆碱受体拮抗剂 （第十四章）　　三、影响白三烯的药物（6个代表药，词干司特为主） 　　四、肾上腺皮质激素药物（甾体激素结构）　　五、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱及衍生物）　　一、影响白三烯的药物　　白三烯（ LTs）是炎症介质，在过敏反应时，慢反应物质对过敏反应有较大的影响，这种慢反应物质主要是LTC4和LTD4的混合物。　　所以白三烯受体拮抗剂和白三烯合成抑制剂可以治疗哮喘　　代表药的词干以“司特” 为主 　　（一）孟鲁司特 　　　　考点：　　1、结构含喹啉基、乙烯基 、环丙基乙酸等　　2、选择性白三烯受体拮抗剂　　3、极少通过血脑屏障。 　　4、可减少哮喘患者对激素的依赖，可用于对阿司匹林敏感的哮喘患者。　　（二）扎鲁司特 　　　　考点：　　1、以白三烯LTD4为先导化合物改造得到。　　2、拮抗白三烯受体　　3、代谢完全，代谢物活性较原药差90倍 　　（三）曲尼司特（新）　　　　考点：　　1、作用机制：是过敏介质阻滞剂，抑制组胺和5-羟色胺过敏性反应物质的释放。　　2、用于治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。　　3、代谢产物主要是曲尼司特的4位脱甲基与硫酸及葡糖醛酸的结合物　　（四）普鲁司特（新）　　　　考点：　　1、结构含四氮唑