《药物化学抗变态反应药考点归纳》.docVIP

第三十一章　抗变态反应药本章：只涉及H1受体拮抗剂（可统一记忆），用于皮肤黏膜变态反应疾病，还可用于止吐，防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。 　　（抗过敏）机制：抗组织胺、白三烯、缓激肽等。　　分类：　　第一代，经典的（产生中枢抑制和镇静不良反应）　　第二代，非镇静的组胺H1受体拮抗剂　　9个代表药按结构类型分五类：　　1.氨基醚类：盐酸苯海拉明 　　2.丙胺类：马来酸氯苯那敏　　3.三环类：盐酸赛庚啶、氯雷他定、地氯雷他定 、富马酸酮替芬　　4.哌啶类：诺阿司咪唑、非索非那定　　5.哌嗪类：盐酸西替利嗪　　组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型 　　一、氨基醚类 　　盐酸苯海拉明 　　　　考点：　　1.结构特征是氨基醚类，氧原子和氨基氮之间隔两个碳。　　2.代谢：醚水解为二苯基甲醇（见黄色框），再与葡糖醛酸结合，排出。　　3.竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，中枢抑制作用显著。有镇静、防晕动和止吐阼用。用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等皮肤黏模变态性疾病，预防晕动症及治疗妊娠呕吐。　　二、丙胺类　　马来酸氯苯那敏 （又名扑尔敏）　　　　考点：　　1.结构为丙胺类（氨基醚类O换成C），含吡啶，二甲氨基碱性，成盐。　　2.性质：可升华，显叔胺类反应（与枸橼酸醋酐试液加热，即显红紫色。稀硫酸中，马来酸与高锰酸钾反应，红色消失