《药物化学抗溃疡药考点归纳》.docVIP

第二十八章　抗溃疡药　　按作用机制分三类：　　1.组胺H2受体拮抗剂（抑制胃酸分泌）　　2.H＋/K＋-ATP酶（质子泵）抑制剂（抑制胃酸分泌）　　3.胃黏膜保护剂（前列腺素类） 第一节　组胺H2受体拮抗剂 　　四种结构类型：（共同词干：XX替丁）　　1.咪唑类　　　　 西咪替丁 　　2.呋喃类　　　　 雷尼替丁　　3.噻唑类　　　　 法莫替丁　尼扎替丁　　4.哌啶甲苯类　　 罗沙替丁　　（一）西咪替丁 　　咪唑类　　　　考点：1.结构由三部分构成：咪唑环、含硫醚的四原子链和末端取代氰基胍。　　2.性质：① 碱性，稀酸中溶解。② 在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍，进一步水解成胍类化合物，无活性。　　③ 分子具有较大的极性（氰基胍），脂／水分配系数小。　　3.有A、B、C、Z、H多种晶型，不同晶型产品的物理常数不同，A型晶生物利用度及疗效最佳。混晶型影响产品质量和疗效。　　4.大部分以原型随尿排出。主要代谢产物为硫氧化物，少量咪唑环上甲基被氧化为羟甲基化合物。　　西咪替丁　　　　5.药物相互作用：西咪替丁是酶抑制剂（对CYP450酶的抑制作用与咪唑环有关），可减少很多种药物的代谢速率，（如与苯妥英、茶碱，另外利多卡因等抗心律失常药以及地西泮等）药物合用的时候，会影响这些药物的消除速度，需要注意。　　6.副作用：与雌激素受体有亲和作用