《药物化学神经退行性疾病治疗药考点归纳》.docVIP

第十二章　神经退行性疾病治疗药本章仅讨论与帕金森病和阿尔茨海默病有关的药物　　用途：血管性痴呆和老年痴呆　　按作用机制和结构分4类　　一、酰胺类中枢兴奋药　　二、乙酰胆碱酯酶抑制剂　　三、N-甲基-D-谷氨酸受体拮抗剂（新）　　四、其他结构类型（新） 　　一、酰胺类中枢兴奋药　　（一）吡拉西坦 词干：西坦　　　　1、结构：具五元环的内酰胺，γ－氨基丁酸衍生物 　　2、作用机制：促进乙酰胆碱合成，直接作用于大脑皮质，改善脑功能，对重度痴呆者无效。　　（二）茴拉西坦 　　　 　　1、吡拉西坦的结构类似物　　2、代谢产物 N-茴香酰-GABA，具促智作用　　二、乙酰胆碱酯酶抑制剂　　可以提高脑内乙酰胆碱的水平，对老年痴呆患者有一定的效果 　　（一）盐酸多奈哌齐　　 　　1、结构：是哌啶衍生物；　　2、机制及作用：强效可逆性非竞争性乙酰胆碱酯酶抑制剂，长效的老年痴呆对症治疗药物；　　3、代谢：多种代谢过程，其中6-O-脱甲基衍生物在体外的活性与多奈哌齐相同。　　（二）酒石酸利斯的明　　 　　考点：氨基甲酸酯类选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂。　　（三）石杉碱甲　　　　考纲的结构（错误） 正确结构　　考点：1、生物碱类天然的石杉碱甲为左旋体，酶抑制活性为其对映体的35倍。　　2、改善脑功能，老年痴呆。　　（四）