《药物化学抗高血压药考点归纳》.doc

第十八章 抗高血压药按作用部位和作用方式分八类(考点)   一、中枢性降压药 ( 可乐定等 )   二、作用于交感神经的降压药(利血平)   三、神经节阻断药 (较少用)   四、血管扩张药   五、肾上腺素α1受体阻断剂(15章肾上腺素能)   六、肾上腺素β受体拮抗剂(第15章)   七、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物   (卡托普利等)   八、钙通道阻滞剂(硝苯地平等)    第一节 作用于中枢的抗高血压药   (一)甲基多巴      1、 结构及性质含邻苯二酚结构,易氧化,含羧基   2、 代谢成α-甲基去甲肾上腺素(脱羧基,氧化生成羟基),具有活性   3、作用于α2受体,会产生明显的中枢性镇静、精神抑郁等副作用   (二)盐酸可乐定      考点:1、结构特点:含咪唑烷,以亚胺型和氨基型两种互变异构体存在,以亚胺型结构为主。   2、代谢物对羟基可乐定不能通过血脑屏障,无降压活性。   3、α2受体激动剂选择性小,因此也有较明显的中枢性副作用。   4、也可用于吗啡类药品成瘾的戒断治疗。   (三)莫索尼定(新)      考点:   1、结构特点:为可乐定的苯环被嘧啶环替代得到的衍生物   2、为Ⅰ1-咪唑啉受体选择性激动剂,降压作用强,镇静副作用小    第二节 作用于交感神经系统的抗高血压药   利血平(利舍平)      1、酸、

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