《药物化学非甾体抗炎药考点归纳》.docVIP

第三十章　非甾体抗炎药解热镇痛药　　临床用途　　非甾类抗炎（抗炎和抗风湿）　　作用机制：环氧酶抑制剂（COX），抑制前列腺素合成　　长期使用，由于抑制了对胃黏膜具有保护作用的前列腺素的合成，导致胃肠道溃疡出血。　　环氧酶两个亚型（COX-1和COX-2）　　其中COX-2是导致炎症的亚型　　选择性抑制COX-2可避免胃肠道的副作用 第一节　解热镇痛药 　　临床作用：可以降低发热者的体温。仅对头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛和神经痛等慢性钝痛有较好作用，对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的绞痛无效。一般也不出现吗啡类药物所引起的耐受性和成瘾性。其中大多数药物还兼有抗炎作用。　　按化学结构不同，可以分为三类　　1.水杨酸类（阿司匹林、贝诺酯、赖氨匹林）　　2.乙酰苯胺类（对乙酰氨基酚）　　3.吡唑酮类（安乃近）　　一、水杨酸类　　（一）阿司匹林（又名乙酰水杨酸）　　　　考点：1.结构及性质：　　（1）分子中含有羧基而呈弱酸性，在氢氧化钠NaOH或碳酸钠Na2CO3溶液中溶解。　　（2）分子中具有酯键可水解，遇湿气即缓慢水解产生水杨酸，水杨酸由于含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成一系列醌型有色物质，使阿司匹林变色。　　考点2.机制：环氧化酶（COX）的不可逆抑制剂，阻断前列腺素致热、致炎物质的合成，可解热、镇痛、抗炎。　　3.其它用途：可减少血小板血栓素