药理笔记——局部麻醉药.docVIP

局部麻醉药 【构效关系】：了解，选择：每种局麻药属于哪一类 常用局麻药有三部分构成：芳香族环、中间链、胺基团。 普鲁卡因 酯类 丁卡因 局麻药 酰胺类 【药理作用】提高阈电位，抑制神经冲动的产生和传导 （神经纤维末梢、突触部位对局麻药最为敏感，无髓鞘神经比有髓鞘神经敏感，在混合型神经中，消失顺序是：持续性钝痛-短暂性锐痛-冷温触压觉-运动麻痹） 【作用机制】熟悉 概括：阻断Na+通道，阻滞细胞去极化 详细：LAs以亲脂分子的形式进入细胞，之后转变为离子形式与开放的Na+通道结合，阻断Na+的开放，抑制神经细胞去极化（tip：只能阻断开放的Na+通道） 【局麻方式】熟悉 表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下隙麻醉、硬膜外麻醉（5种） 表面麻醉：将穿透性较强的局麻药涂抹于粘膜表面。常用丁卡因，①局麻 ②收缩血管 浸润麻醉：将局麻药注入皮下组织，使局部神经末梢麻醉 传导麻醉：将局麻药注入外周神经干附近，阻断神经干的传导，从而使该神经干分布的区域麻醉（麻醉范围较大） 蛛网膜下腔麻醉：将局麻药注入蛛网膜下腔，直接阻断脊神经根 硬膜下腔麻醉：将局麻药注入硬膜外腔，局麻药扩散，经椎间孔间接阻断神经根 蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的危险反应 蛛网膜下腔麻醉易引起：脑膜刺激征、低血压（静脉失去神经支配）、呼吸抑制（呼吸肌被麻痹）可用麻黄碱预防 硬膜外麻醉虽然无脑膜刺激征和呼吸抑制现象，但大剂量时易导致血压下降＆心脏抑制，可用麻黄碱预防 【常见局麻药的区别】掌握 特点 应用 注意事项 普鲁卡因 两低（低穿透性，低毒性） 除表面麻醉以外的各种麻醉 有过敏反应，用前做皮试 代谢产物对氨基苯甲酸（PABA）能对抗磺胺类药物的抗菌能力，故两药不可合用；二乙氨基乙醇加强洋地黄类药物的毒性 丁卡因 两强：穿透性强，毒性强（作用持久度和毒性是普鲁卡因的10倍以上） 因其穿透性强，常用于表面麻醉，因其毒性强大，一般不用于浸润麻醉 利多卡因 和普卡因相比：穿透性强；毒性小 可运用于各种形式的局麻，有全能局麻药之称，主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉 抗心律失常作用（室颤的首选用药） 布比卡因 两个最：效果最强，是利多卡因的45倍，作用时间最长，5~10小时 浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉 【不良反应】 中枢神经系统和心血管毒性 中枢神经：先兴奋，后抑制（很多具有神经系统毒性的药物都是先兴奋后抑制） 心血管毒性：对心肌细胞有膜稳定作用，引起负性三变，小动脉扩张，低血压 第十五章 镇静催眠药 苯二氮卓 【药理作用】掌握 抗焦虑（作用于边缘系统的BZ受体，tip：边缘系统与人的情绪情感密切相关） 镇静催眠（延长非快速眼动睡眠NREMS的第2期，相对缩短3、4期，减少在此期中的夜惊现象来减少觉醒次数，改善睡眠，对快速眼动睡眠REMS无影响。巴比妥类能改变正常睡眠时相，缩短REMS，久用停药后反射性引起REMS延长，引起多梦，引发睡眠障碍，故巴比妥类越来越少用于镇静催眠） 抗惊厥抗癫痫：可用于破伤风、子痫、小儿高热惊厥等， 癫痫持续状态静脉滴注地西泮 中枢性肌松作用 （记忆：镇静催眠抗焦虑、抗惊抗癫与松肌） 【作用机制】掌握 概括：增强抑制性递质GABA的作用 详细：BZ能与GABA受体上的BZ受点相结合，增强Cl-通道的开放频率（区别：巴比妥类药物主要和GABA受体上的相应受点相结合，增强Cl-通道开放的时间） 【不良反应】 ①常见不良反应是头晕、乏力、困倦、嗜睡等 ●特异性解毒剂：氟马西尼（安易醒）：能拮抗BZ和GABA受体的结合 ●大剂量不会引起麻醉，（巴比妥类大剂量时有麻醉效用） ②静脉滴注过快导致呼吸循环功能抑制，长期用药有耐受性、成瘾性，戒药后有停药反应和戒断症状（巴比妥类也有） 巴比妥类 镇静催眠、抗癫痫、抗惊厥、麻醉 ●巴比妥类能轻度抑制呼吸中枢，故肺功能障碍和颅脑损伤致呼吸中枢抑制者禁用 ●巴比妥中毒时，应碱化尿液加速其排泄 ●硫喷妥钠，超短效，静脉注射，立即显效 ●巴比妥类有肝药酶诱导作用，影响其他药物代谢 水合氯醛 ●口服易吸收，起效快，15分钟起效，能维持6~10小时。但因其有胃肠道刺激性，故口服易导致恶心呕吐等胃肠道反应 ●不缩短快速眼动睡眠，久用可成瘾 ●适用于顽固性失眠和其他催眠药无效者，也可用于子痫、破伤风、高热惊厥 第十六章 抗癫痫抗惊厥 癫痫的类型和原因（了解） 苯妥英钠 【药理作用】掌握 不能抑制病灶的异常放电，能阻止它向周围正常脑组织扩散 抑制突触后强直（PTP）的易化 膜稳定作用（阻断Na+通道，阻断N型和L型钙通道，但不能阻断T通道，抑制钙调素激酶活性） 【临床应用】 治疗大发作和局限性发作的首选药，但对小发作无效（不恩能够阻滞