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第六章 胆碱受体激动药 长沙医学院药理教研室 鲍美华 拟胆碱药 第一节 M胆碱受体激动药 一、胆碱酯类（M、N胆碱受体激动剂） 代表：乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 二、生物碱类（M胆碱受体激动剂） 代表：毛果芸香碱（pilocarpine） M、N受体分布图 乙酰胆碱的药理作用 小剂量M样作用（副交感神经节后纤维） 1）心脏抑制 兴奋M2-R， 使舒张期自动除极化延缓，使窦性心率减慢；收缩力减弱；传导减慢 2）血管舒张 兴奋M3-R，→ EDRF 释放 →平滑肌松弛 血压下降 3）支气管兴奋 4）胃肠平滑肌兴奋↑收缩和频率、↑分泌→恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便↑ 5）瞳孔缩小、调节痉挛 6）腺体分泌增加 * 长沙医学院 * 长沙医学院 胆碱酯酶抑制药 直接作用 间接作用 直接激动胆碱受体 第二节、N胆碱受体激动剂：烟碱 一、胆碱酯类 乙酰胆碱 A：血管内皮完整 图6－1 乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于 血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损，则ACh的扩张血管作用消 失（B） B：血管内皮受损 第一节 M胆碱受体激动药 decrease in rate (negative chronotropy) sinoatrial node small decrease in contractile strength ventricles decrease in conduction velocity (negative dromotropy). increase in refractory period atrioventricular node decrease in contractile strength (negative inotropy)decrease in refractory period atria Heart dilation (via EDRF) constriction (high-dose direct effect) arteries Blood vessels M胆碱受体激动药对心血管的影响 relaxation trigone and sphincter contraction detrusor urinary bladder stimulation secretion relaxation sphincters increase motility gastrointestinal tract M胆碱受体激动药对平滑肌的影响 glands secretion sweat, salivary, lacrimal,nasopharyngeal Eye contraction(miosis) sphincter muscle of iris contraction for near vision ciliary muscle lung stimulation bronchial glands contraction (bronchoconstriction) bronchial muscle M胆碱受体激动药对腺体、眼、肺的影响 大剂量N样作用（神经节和运动神经） 1、NN受体兴奋 产生与兴奋全部植物神经节相似的效应，胃肠、膀胱平滑肌兴奋，腺体分泌增加；小血管收缩，血压升高。 兴奋嗜铬细胞的NN受体→肾上腺素释放 2、NM受体兴奋 骨骼肌兴奋，肌肉收缩 问题： 有机磷酸酯类中毒时（抑制胆碱酯酶）病人为什么会出现肌震颤和肌痛？ [用途] 无临床应用价值 作为药理实验工具药 卡巴胆碱（carbacholine) 基本与ACh相同 不同点：不易被AChE水 解，作用较持久 药理作用 临床应用： 主要外用于青光眼（0.5%~1.5%滴眼液） SC：术后腹气胀和尿潴留 胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较 二、生物碱类 毛果芸香碱 (pilocarpine, 匹罗卡品) 为从pilocarpus植物中提取的生物碱（alkaloid) （一）、眼睛： 1）瞳孔缩小。兴奋M受体，瞳孔括约肌收缩 2）降低眼内压。虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，↑房水流通 3）调节痉挛。视远物模糊，视近物清晰 【药理作用】 直接激动M受体，产生M样作用，对眼和腺体作用极为明显 虹膜 视网膜 悬韧带 睫状肌 视神经 开放的瞳孔 （1）缩瞳 瞳孔括约肌 虹膜 瞳孔 瞳孔开大肌 副交感神经支配 交感神经支配 （2）降眼压 巩膜