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- 2016-12-12 发布于河南
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4个跨膜区组成一个GABA-A亚单位 5个亚单位构成一个完整的GABA-A,其中心是氯离子通道 亚单位有?(6)、?(3)、?(3)、?(3)、????各1,不同亚型的GABA-A及其功能取决于含有的亚单位。 BZ作用的GABA-A含有?和? BZ敏感的GABA-A亚单位 ?1:催眠的关键亚单位,也可白天镇静和抗惊厥,可能与遗忘相关 ?2和?3:与抗焦虑、肌肉松弛和酒精增强作用相关 ?5:主要在海马,可能与认知和其它功能相关 锯齿状边缘表示可使受体发生适应性改变 证据等级: optional 苯二氮卓类 缺陷: 宿醉、记忆缺陷、易依赖或滥用、易跌到、反弹性失眠、撤药症状、恶化睡眠呼吸暂停综合症…… 二线催眠药! (德国)苯二氮卓类的使用逐年减少,NBzRAs使用逐年增加 Riemann D, et al. Chronic insomnia: clinical and research challenges –An Agenda. Pharmacopsychiatry 2011; 44: 1– 14. NBzRAs 扎来普隆、唑吡坦、唑吡坦CR 和Indiplon选择性激活含?1亚单位的GABA-A受体,但佐匹克隆和右佐匹克隆没有这种选择性 平滑的边缘表示不使受体发生适应性改变 主要优势:对?1作用有选择性,故副作用少。但是,不能消除苯二氮卓样副作用:耐受、依赖、跌到、认知损
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