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固体研磨法 对来曲唑的共晶筛选 学 生：余琴 专 业：化学（师范类） 学 号：120081201113 指导老师：娄本勇 前 言 1、药物 本文以来曲唑为原料，筛选来曲唑的共晶物，通过测研磨物的熔点并没有得到理想的来曲唑共晶物。 在测来曲唑研磨物的压片性能时发现氯化钙与来曲唑混合后所得到的研磨物物其压片性能比单独的来曲唑压片性能要好。 目前人们掌握的使用溶液结晶法来制备共晶的知识仍非常有限，共晶工艺流程往往只是根据经验进行设计。 药物共晶是制药工业领域的研究前言和热点，世界著名制药企业机构都在积极研究和开发，因为药物共晶代表了一种新的改进药物固体形态，比传统的药物的固体形态具有更广泛的发展优势。 * * 闽江学院学士论文答辩 前言 实验部分 实验结果与讨论 结论与展望 论文结构 药物共晶概述 1、药物共晶是指活性药物成分与共晶形成物在氢键或其他非共价键的作用下以固定的化学计量比例结合而成的晶体。 2、药物共晶的方法主要有：溶液结晶、固体研磨法、超声法、超临界流体法等。 3、氢键具有良好的内在稳定性，在共晶设计中有很好的作用。 实验以来曲唑为原料， 与23种化合物分别混合研磨 实验部分 茶碱 丁二酸 糖精 水杨酸 对氨基苯甲酸 烟酰胺 2、实验过程 球磨仪 （1）、制备来曲唑的共晶物 （2）、来曲唑研磨物的熔点测定 精密恒温仪器工作台 偏光显微镜 174~184℃ 固体研磨物熔化 无水乙醇 772~782℃ 无水CaCl2 117~182℃ 固体研磨物熔化 无水乙醇 153℃ 柠檬酸 176~180℃， 109~255℃ 176~180℃时部分熔化，225℃时全部熔化 无水甲醇 168~170℃ 酒石酸 重结晶后熔点 现象 溶剂 纯物质熔点 药品 来曲唑研磨物的熔点测定记录： （3）、来曲唑-CaCl2研磨物的压片性能研究 片剂四用仪 1.9 1.5 1.6 2.7 2.5 — 3.0 硬度/Kg 0.87 0.70 0.76 1.22 1.20 — 1.38 2.28 2.24 2.20 2.30 2.16 — 2.26 0.0832 0.0741 0.0795 0.0846 0.0768 0.0608 0.0828 5 10 15 20 25 30 35 抗压强度δ/MPa 厚度T/mm 质量/g 压片压力/KN 来曲唑-CaCl2共晶物的压片性能研究： 根据公式： 计算抗压强度δ列表如下 压片压力与抗压强度的关系图： 结论 结论与展望
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